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Rasagiline Mesylate

Name: Rasagiline Mesylate
Brand: TargetMol
SKU: T6962
Price: 253 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6962Cas号 161735-79-1

别名 甲磺酸雷沙吉兰, TVP1012, Azilect, AGN1135

Rasagiline Mesylate (AGN1135) 是一种高效的，不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。

Rasagiline Mesylate

很棒

纯度: 100%

产品编号 T6962 别名 甲磺酸雷沙吉兰, TVP1012, Azilect, AGN1135Cas号 161735-79-1

Rasagiline Mesylate (AGN1135) 是一种高效的，不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的IC50分别为 4.43 nM 和 412 nM。

规格	价格	库存
25 mg	¥ 253	现货
50 mg	¥ 418	现货
100 mg	¥ 671	现货
500 mg	¥ 1,675	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Rasagiline Mesylate (AGN1135) is a novel MAO-B inhibitor, which can treat idiopathic Parkinson's disease.
靶点活性	MAO-B:4.43 nM, MAO-A:412 nM
体外活性	Rasagiline 抑制大鼠脑中的MAO类型B和类型A，其IC50分别为4.43 nM和412 nM。与selegiline相比，Rasagiline在体内对大鼠脑和肝脏中MAO-B的抑制作用更强，急性和慢性给药时效力高3至15倍，但在体外效力相似。[1] Rasagiline能够阻止N-甲基(R) salsolinol诱导的SH-SY5Y细胞中GAPDH的核积累。Rasagiline防止了ΔΨm的崩溃和随后的凋亡过程，这表明线粒体可能决定细胞的生死。[2] Rasagiline在PC12细胞部分神经分化后，对血清和NGF撤销作出的反应中显示出强大的抗凋亡和神经保护活性，并且阻止了线粒体膜电位的下降。[3] Rasagiline经代谢产生其主要代谢产物氨基茚，而selegiline则产生L-甲酰胺。Rasagiline通过浓度和时间依赖的方式直接激活PKC-MAP激酶途径，导致p42和p44 MAP激酶的磷酸化。[4]
体内活性	Rasagiline在体外对大脑和肝脏中的MAO展示了抑制作用，其ED50分别为4.43 nM和412 nM。[1]在小鼠中，Rasagiline（0.2 mg/kg及1 mg/kg剂量）能够加速运动功能和空间记忆的恢复，并且将脑水肿减少约40-50%。[5]
别名	甲磺酸雷沙吉兰, TVP1012, Azilect, AGN1135

化学信息

分子量	267.34
分子式	C₁₃H₁₇NO₃S
CAS No.	161735-79-1
Smiles	C#CCN[C@@H]1CCc2ccccc12.CS(=O)(=O)O
密度	1.05 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 93.51 mM

DMSO: 60 mg/mL (224.43 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	3.7406 mL	18.7028 mL	37.4056 mL	187.0278 mL
5 mM	0.7481 mL	3.7406 mL	7.4811 mL	37.4056 mL
10 mM	0.3741 mL	1.8703 mL	3.7406 mL	18.7028 mL
20 mM	0.1870 mL	0.9351 mL	1.8703 mL	9.3514 mL
50 mM	0.0748 mL	0.3741 mL	0.7481 mL	3.7406 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0374 mL	0.1870 mL	0.3741 mL	1.8703 mL

计算器

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

TVP-1012TVP 1012Rasagiline MesylateRasagilineMonoamineOxidaseMonoamine OxidaseMAOInhibitorinhibitAutophagyApoptosisAGN-1135AGN 1135(R)-AGN1135

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