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PLX-3618 是一款通过促进 BRD4 的多泛素化进而实现其蛋白酶体降解的单价直接降解剂,具体是通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来执行此功能,DC50 为 12.2 nM。该化合物有效抑制多种癌细胞增殖,并在小鼠模型中显示出抗 AML (acute myeloid leukemia) 肿瘤活性,能够诱导 AML 细胞的凋亡 (apoptosis)。
PLX-3618 是一款通过促进 BRD4 的多泛素化进而实现其蛋白酶体降解的单价直接降解剂,具体是通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来执行此功能,DC50 为 12.2 nM。该化合物有效抑制多种癌细胞增殖,并在小鼠模型中显示出抗 AML (acute myeloid leukemia) 肿瘤活性,能够诱导 AML 细胞的凋亡 (apoptosis)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | PLX-3618 is a monovalent direct degrader capable of degrading BRD4 with a DC50 of 12.2 nM. It promotes the polyubiquitination and subsequent proteasomal degradation of BRD4 by recruiting the E3 ubiquitin ligase substrate receptor DCAF11. Furthermore, PLX-3618 inhibits the proliferation of various cancer cells and induces apoptosis in AML cells. It also demonstrates anti-tumor activity against AML in mouse models. |
分子量 | 601.68 |
分子式 | C32H27N9O2S |
CAS No. | 2851986-76-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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