Ir-CA

产品编号 T86741Cas号 2870682-93-0

别名

Ir-CA 是一种抗肿瘤剂，可在线粒体中积聚并诱导其功能障碍，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)，启动线粒体自噬和细胞周期停滞，以杀死顺铂耐药的 A549R 细胞，并通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。

Ir-CA

产品编号 T86741Cas号 2870682-93-0

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述	Ir-CA is an antitumor agent that accumulates in mitochondria, inducing mitochondrial dysfunction, apoptosis, and autophagy. It initiates mitophagy and cell cycle arrest to kill Cisplatin-resistant A549R cells and effectively inhibits metastasis by inhibiting MMP-2/MMP-9 [1].
体外活性	Ir-CA 在多种细胞系，包括A549、A549R、HLF、BEAS-2B、MCF-7、4T1上显示出细胞毒性作用，IC 50 s 的值分别是 4.4、4.5、6.6、2.3、2.6、5.7 μM [1]。在A549R细胞中，Ir-CA 的吸收速度快，孵育 1 小时后可观察到红色荧光 [1]。实验显示，Ir-CA 在浓度为10 μM、作用时间为2小时时，能在 A549 和 A549R 细胞的活细胞线粒体中积聚，这一现象通过与 Mito-Tracker 共染色得到证实 [1]。同一浓度和处理时间24小时的Ir-CA，可以损害 A549R 细胞的线粒体形态及功能，并引发 ROS 的产生 [1]。此外，Ir-CA 在非凋亡/坏死路径上，诱导 A549R 细胞凋亡，同时通过LC3-I向LC3-II的转化，显示出自噬的增加 [1]。在 2.5 μM 的条件下，24小时处理后，Ir-CA 能使 A549R 细胞对顺铂重新敏感 [1]。当浓度达到 5 μM，通过降低 MMP，Ir-CA抑制了 A549R 细胞的迁移 [1]。
体内活性	'Ir-CA (5 mg/kg，腹腔注射，每隔一天一次，持续 8 d) 在转移小鼠模型 (尾静脉注射 A549 细胞) 中有效抑制 A549 细胞的肺部转移 [1]。Ir-CA (5 mg/kg，腹腔注射，每隔一天一次，持续 14 天) 有效抑制 A549 荷瘤 Balb/c 裸鼠的肿瘤生长 [1]。'