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JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
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JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 675 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 610 | 现货 |
产品描述 | JTE-013 is an effective and specific antagonist of S1P2. JTE-013 suppresses the specific binding of radiolabeled S1P to human and rat S1P2 (IC50s: 17 nM and 22 nM, respectively). |
靶点活性 | S1P2 (rat):22 nM, S1P2 (human):17 nM |
体外活性 | JTE-013是一种S1P2拮抗剂。JTE-013(50-200 μM;1-3天)降低了细胞活性。JTE-013对S1P3的抑制率为4.2%,且在高达10 μM的浓度下不与S1P1发生拮抗作用。JTE-013(10-1000 nM;30分钟)逆转了S1P引起的Akt抑制,并抑制了S1P引起的ERK激活。 |
体内活性 | JTE-013(灌胃;每日30 mg/kg,连续14天)能减小肿瘤体积和重量。JTE-013的改良产物AB1化合物,在NB中提高了药效、静脉注射药代动力学、细胞活性及抗肿瘤活性,可能增强了其临床和实验应用性。 |
分子量 | 408.29 |
分子式 | C17H19Cl2N7O |
CAS No. | 383150-41-2 |
Smiles | CC(C)c1cc(NNC(=O)Nc2cc(Cl)nc(Cl)c2)nc2n(C)nc(C)c12 |
密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (244.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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