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SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
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SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 111 | 现货 | |
5 mg | ¥ 239 | 现货 | |
10 mg | ¥ 393 | 现货 | |
25 mg | ¥ 792 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 265 | 现货 |
产品描述 | SCFSkp2-IN-2, a Skp2 inhibitor, exhibits a dissociation constant (K_D) of 28.77 μM. It demonstrates antitumor activities by inducing apoptosis in non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. |
靶点活性 | Skp2:28.77 μM(kd) |
体外活性 | SCFSkp2-IN-2(0.3-3 μM;24-72小时)直接与Skp2结合,导致Skp2通过蛋白酶体降解。AAA-237对Skp2 mRNA表达无显著影响,但对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞中Skp2蛋白表达具有时间依赖性的抑制作用。SCFSkp2-IN-2(0.3-3 μM;24-72小时)通过调节Skp2-Cip/Kip及PI3K/Akt-FOXO1信号通路,阻断细胞周期在G0/G1检查点的进程,同时在剂量和时间依赖的方式下,抑制A549和H1299细胞的增殖,并诱导这些细胞的凋亡。此外,SCFSkp2-IN-2(0.3 μM;1-7天)诱导NSCLC细胞衰老。 |
体内活性 | SCFSkp2-IN-2(15或45 mg/kg;i.p.;每日一次,连续14天)在小鼠的A549肺癌异种移植模型中显示出了抗肿瘤活性。[1] |
分子量 | 312.37 |
分子式 | C17H20N4O2 |
CAS No. | 1375060-02-8 |
Smiles | N(CC)(CC)C1=CC(O)=C(/C=N/NC(=O)C=2C=CC=NC2)C=C1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (360.2 mM ), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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