ULK1-IN-3 (Compound 8) is a novel chalcone-based potential ULK1 inhibitor. This compound inhibits the cell cycle, autophagy, and induces apoptosis and oxidative stress in colorectal cancer cell lines.

ULK1-IN-3 在多种癌症细胞系中显示出显著的抑制效果.在用量为0-20 μM,作用时间72小时的条件下,对786-O, MCF-7, SW620和T-24结肠癌细胞系均展现出有效的生长抑制.特别是对SW620细胞系,其生长抑制的LC50值为3.2 μM,其效力略优于5-Fluorouracil.在1.25-10 μM,作用时间24小时的条件下,ULK1-IN-3能诱导SW620细胞发生G2/M和S期的细胞周期阻滞.此外,在1.25-5 μM,作用时间48小时的实验中,ULK1-IN-3在SW620细胞中可能通过增加ROS生成来启动经典的凋亡路径.同时,该化合物还上调了SW620细胞中cleaved PARP (cPARP)、NFκβ和AMPK的表达,同时下调了AKT的表达.