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Heptelidic acid
还可以产品编号 T41305Cas号 57710-57-3
别名 萜烯七脂酸, Koningic acid
Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种源自益生菌米曲霉的倍半萜内酯倍半萜类抗生素，是一种选择性 GAPDH 抑制剂，通过下调 caspase 从而抑制 Etoposide 诱导的细胞凋亡。Heptelidic acid 以浓度依赖性方式抑制 tau 纤维化，通过控制甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性对肠外黑色素瘤发挥抗肿瘤作用。
Heptelidic acid
还可以产品编号 T41305 别名 萜烯七脂酸, Koningic acidCas号 57710-57-3
Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种源自益生菌米曲霉的倍半萜内酯倍半萜类抗生素，是一种选择性 GAPDH 抑制剂，通过下调 caspase 从而抑制 Etoposide 诱导的细胞凋亡。Heptelidic acid 以浓度依赖性方式抑制 tau 纤维化，通过控制甘油醛-3-磷酸脱氢酶活性对肠外黑色素瘤发挥抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250 μg | ¥ 2,220 | 35日内发货 | |
| 1 mg | ¥ 6,940 | 35日内发货 |
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实验操作小课堂
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Heptelidic acid (Koningic acid) is a sesquiterpenoid lactone antibiotic derived from the probiotic fungus Aspergillus oryzae, a selective GAPDH inhibitor. It downregulates caspase to inhibit etoposide-induced apoptosis. Heptelidic acid inhibits tau fibrillation in a concentration-dependent manner and exerts antitumor effects on extra-intestinal melanoma by controlling glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase activity. |
| 靶点活性 | Caspase-3:40 μM, HEK293T cells (T. koningii KAr-GAPDH):5 μM |
| 体外活性 | Heptelidic acid 是一种倍半萜类抗生素，从土壤样本中分离的三种不同真菌菌株的培养滤液中被发现。其产生过程涉及生物体的培养、发酵、分离以及表征。[1] Heptelidic acid 能够阻止依托泊苷诱导的人类白血病 U937 细胞发生凋亡。[2] 在依托泊苷处理 8 小时后，Heptelidic acid 对 U937 细胞中 caspase-3 活性的抑制作用的 IC50 值为 40 μM。[2] 作为从 Trichoderma 属真菌中提取的天然产物，Heptelidic acid 可直接与人类 GAPDH 的活性位点结合。表达 T. koningii KAr-GAPDH 的细胞能够成功恢复受到 Heptelidic acid 处理的人类细胞的存活率。HEK293T 细胞在表达 T. koningii KAr-GAPDH 的条件下，接受 0-200 μM Heptelidic acid 处理时表现出完全的存活率，其 IC50 为 5 μM。[3] |
| 体内活性 | 在携带 BT-474 肿瘤的 6 周龄雌性 Foxn1nu 小鼠中，以每天腹腔注射一次的方式分别给予 1、2.5、5 和 10 mg/kg 的 Heptelidic acid，持续 24 小时。基于行为监测和高剂量下的不良事件（如溶血、血尿和贫血），1 mg/kg 被确认为最大耐受剂量（MTD）。[3] |
| 别名 | 萜烯七脂酸, Koningic acid |
| 分子量 | 280.32 |
| 分子式 | C15H20O5 |
| CAS No. | 57710-57-3 |
| Smiles | O=C1[C@@]2([C@]3(CO3)CC[C@H](C(C)C)[C@]2(C=C(C(O)=O)CO1)[H])[H] |
| 密度 | 1.27 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 20 mg/mL (71.35 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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