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Quisinostat
很棒产品编号 T6055Cas号 875320-29-9
别名 奎诺司他, JNJ-26481585
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。
Quisinostat
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产品编号 T6055 别名 奎诺司他, JNJ-26481585Cas号 875320-29-9
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Quisinostat (JNJ-26481585) (JNJ-26481585) is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11; greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. |
| 靶点活性 | HDAC1:0.11 nM |
| 体外活性 | Quisinostat 在纳摩尔浓度下对包括肺癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌和卵巢癌细胞系在内的广泛癌细胞系显示出广谱抗增殖活性。JNJ-26481585 对所有经测试的HDAC酶表现出活性，其对重组HDAC1的体外活性最高（IC50，0.11±0.03 nM），与对肿瘤细胞中HDAC1-免疫沉淀复合物观察到的效力相当（IC50，0.16±0.02 nM）。相比之下，对于HDAC6、7和9（IC50，32.1-119 nM）[1]，观察到的体外效力最低。 |
| 体内活性 | Quisinostat在体内肿瘤组织中引起持续的H3乙酰化。作为一种“第二代”HDAC抑制剂，Quisinostat在体内表现出延长的药效动态响应。与假设相符，Quisinostat与标准护理化合物和第一代HDAC抑制剂相比，在临床前肿瘤模型中显示出更优的疗效。这些研究表明，具有持续药效动态活性的HDAC抑制剂可能在实体肿瘤恶性肿瘤中显示活性[1]。 |
| 别名 | 奎诺司他, JNJ-26481585 |
| 分子量 | 394.47 |
| 分子式 | C21H26N6O2 |
| CAS No. | 875320-29-9 |
| Smiles | Cn1cc(CNCC2CCN(CC2)c2ncc(cn2)C(=O)NO)c2ccccc12 |
| 密度 | 1.358g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 79 mg/mL (200.26 mM) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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