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DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。
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DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
5 mg | ¥ 959 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,050 | 现货 |
产品描述 | DCZ0415 induces antimyeloma activity in vitro, in vivo and in primary cells of drug-resistant myeloma patients. DCZ0415 is a potent TRIP13 inhibitor that can impair the repair of non-homologous end junctions and inhibit NF-κB activity. |
体外活性 | DCZ0415(10、20μM;72小时)显著抑制了克隆形成,表明其抑制了细胞增殖。DCZ0415(1.25-40μM;72小时)对MM细胞活力产生了显著的剂量依赖性降低。DCZ0415(10、20μM;24-72小时)展示了剂量依赖性和诱导凋亡细胞死亡之间的关系。DCZ0415(10、20μM;24小时)引起G0/G1期MM细胞大量积累。DCZ0415(10μM;48小时)能够降低MM细胞中磷酸化的(p)-iκBα和磷酸化的(p)-NF-κB蛋白水平。在CalcuSyn中DCZ0415的IC50对于MM细胞系为1.0–10μM。DCZ0415通过抑制MM细胞中DNA 288的合成产生细胞性毒作用。 |
体内活性 | DCZ0415已通过拉下实验、核磁共振光谱和表面等离子体共振结合实验确认能结合TRIP13。DCZ0415在体外、体内以及来自耐药性骨髓瘤患者的原发细胞中诱导抗骨髓瘤活性。该抑制剂损害了非同源末端连接修复并抑制了NF-κB活性。此外,DCZ0415与多发性骨髓瘤化疗化合物melphalan或HDAC抑制剂panobinostat联合使用时,诱导了协同增强的抗骨髓瘤活性。因此,针对TRIP13的靶向可能是治疗多发性骨髓瘤,特别是难治性或复发性骨髓瘤的有效治疗策略。 |
分子量 | 356.42 |
分子式 | C23H20N2O2 |
CAS No. | 2242470-43-3 |
Smiles | O=C1C2C(C3C=CC2C2CC32)C(=O)N1c1ccc(Cc2ccncc2)cc1 |
密度 | 1.319 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 62.5 mg/mL (175.35 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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