Busulfan (Busulphan) is a synthetic derivative of dimethane-sulfonate with antineoplastic and cytotoxic properties. Although its mechanism of action is not fully understood, busulfan appears to act through the alkylation of DNA. Following systemic absorption of busulfan, carbonium ions are formed, resulting in DNA alkylation and DNA breaks and inhibition of DNA replication and RNA transcription.

Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植.Busulfan处理的小鼠表现出细胞凋亡的明显增加和睾丸重量的下降.在NOD/SCID小鼠中Busulfan处理和照射导致和有限稀释分析相似的检测灵敏度.20 mg/kg至100 mg/kg Busulfan在小鼠中提供剂量依赖性同基因淋巴组织重建.40 mg/kg Busulfan诱导最大数目的细胞凋亡,同时使坏死的细胞数目最小化.

Busulfan,一种通过交联DNA和DNA和蛋白引起DNA损伤的烷化剂,通过细胞外信号调节激酶（Erk）和p38丝裂原活化蛋白激酶（p38 MAPK）诱导正常人二倍体WI38成纤维细胞衰老级联独立于p53-DNA损伤途径。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但ROS产量会持续增加。Busulfan诱导的Rb低磷酸化通过抑制睾丸细胞中的PCNA表达来防止精原干细胞的凋亡。Busulfan抑制鹅卵石区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡明显增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan诱导骨髓造血细胞衰老与p16Ink4a和p19Arf表达增加有关,这具有时间依赖性。