购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂,IC50为 37 nM,对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂,IC50为 37 nM,对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 430 | 现货 | |
25 mg | ¥ 846 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,638 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,448 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 333 | 现货 |
产品描述 | MRS2578, an effective P2Y6 receptor antagonist with IC50 of 37 nM, shows insignificant inhibition at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors. |
靶点活性 | P2Y6:37 nM |
体外活性 | MRS2578针对P2Y6受体的活性具有选择性抑制作用。在1321N1星形胶质瘤细胞中,MRS2578(1 μM)完全阻断了UDP在TNFα诱导的凋亡中的保护作用。[1] MRS2578在HMEC-1细胞中以时间和剂量依赖的方式抑制了基础NF-κB活性,这些细胞转染了0.25 μg NF-κB启动子报告基因。MRS2578(10 μM)完全消除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性。MRS2578(10 μM)显著减少了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的促炎症基因表达。[2] 在浓度低于316 nM时,MRS2578增强了ATPγS和UDP的反应,而在该浓度以上,MRS2578抑制了新生大鼠心肌成纤维细胞中ATPS和UDP诱导的IP累积。[3] MRS2578处理的小鼠显示出对甲氧氯普胺的支气管高反应性降低,在OVA致敏的小鼠中。MRS2578完全阻断了UDP诱导的肺上皮细胞中IL-6、KC和IL-8的释放。[4] |
体内活性 | MRS 2578 (10 μM) 在 C57BL/6 小鼠的 LPS 诱导的血管炎症中降低角质形成细胞来源的趋化因子血清蛋白水平。[2] MRS2578(10 μM, 经气管内给药)减少了 OVA 敏感小鼠的 BALF 中的嗜酸细胞增多现象及 IL-5 和 IL-13 的水平,并明显减轻了 OVA 挑战后甲氯胺酮反应性的改变。MRS2578(10 μM, 经气管内给药)抑制了 OVA 敏感小鼠的尘螨诱导的过敏性气道炎症。MRS2578(10 μM, 经气管内给药)减少了 OVA 敏感小鼠 BALF 中的 IL-6 和 KC 水平。[4] |
分子量 | 472.67 |
分子式 | C20H20N6S4 |
CAS No. | 711019-86-2 |
Smiles | S=C=Nc1cccc(NC(=S)NCCCCNC(=S)Nc2cccc(c2)N=C=S)c1 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 23.6 mg/mL (50 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容