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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体

Protease-activated Receptor

Protease-activated receptors (PAR) are a subfamily of related G protein-coupled receptors that are activated by cleavage of part of their extracellular domain. They are highly expressed in platelets, and also on endothelial cells, myocytes and neurons.

筛选 首页 信号通路G蛋白偶联受体Protease-activated Receptor
  • Vorapaxar
    T7013618385-01-6
    Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
    • ¥ 478
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Vorapaxar sulfate
    T3098705260-08-8
    Vorapaxar sulfate (Zontivity) 是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，是抗血小板药物。
    • ¥ 282
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  • AY 77
    T411901835734-92-3In house
    AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1/2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1/2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。
    • ¥ 4560
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  • ENMD-1068 HCl
    T27267789488-77-3
    ENMD-1068 HCl (ENMD 1068) 是一种选择性蛋白酶激活受体（PAR-2）拮抗剂，具有抗血管生成和抗炎活性。
    • ¥ 450
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  • 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base)
    TP1378
    2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) 是一种有效的选择性蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂。
    • ¥ 367
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  • PAR-2 Activating Peptide acetate
    TP1046L
    PAR-2 Activating Peptide acetate (SLIGRL-NH2 acetate)(171436-38-7 free base) 是 Protease-Activated Receptor-2 (PAR-2) 的激动剂。
    • ¥ 757
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  • SLIGRL-NH2
    TP1046171436-38-7
    SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 为一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂，具有诱导非组胺能性瘙痒的功能。
    • ¥ 579
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  • Trypsin
    TN68729002-07-7
    Trypsin 是一种可从鱼类分离出的丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin 具有抗炎活性，可通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合，可激活 PAR2 和 PAR4，促进细胞增殖和分化。Trypsin 可用于促进伤口愈合和研究神经源性炎症。
    • ¥ 113
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  • PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA
    TP10651228078-65-6
    PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP (TFA)) 是一种蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。
    • ¥ 269
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  • Protease-Activated Receptor-2, amide
    T7513190383-13-2
    Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是 PAR2 的激动剂，IC50为 10.4 M。
    • ¥ 397
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  • Parmodulin 2
    T1893423735-93-7
    Parmodulin 2 (ML 161) 是一种蛋白酶激活受体 1(PAR1) 变构抑制剂，IC50为 0.26 μM。它是蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 介导的血小板活化的抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
    • ¥ 293
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • TRAP-6
    T7625141136-83-6
    TRAP-6 (Thrombin Receptor Activator Peptide 6) 是一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，通过凝血酶受体激活人血小板。
    • ¥ 328
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  • Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate
    T38836L
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。
    • ¥ 773
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  • TFLLR-NH2 2TFA(197794-83-5(free base))
    T7573L
    TFLLR-NH2 2TFA(197794-83-5(free base)) 是 PAR1 (EC50 :1.9 μM) 的激动剂。
    • ¥ 1290
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  • I-191
    T71371690172-25-8
    I-191 是选择性有效的蛋白酶激活受体 2 拮抗剂。
    • ¥ 1170
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  • PAR-2-IN-1
    T89171690176-75-0
    PAR-2-IN-1 (IUN76750) 是一种 PAR-​2 信号通路抑制剂，具有抗炎和抗癌作用。
    • ¥ 209
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  • Atopaxar
    T1986751475-53-3In house
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
    • ¥ 325
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  • SCH79797 dihydrochloride
    T128701216720-69-2
    SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。
    • ¥ 267
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  • PAR-4 Agonist Peptide, amide
    T7623352017-71-1
    PAR-4 Agonist Peptide, amide (AY-NH2) 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂，对 PAR-1 或 PAR-2 均无影响，其作用可被 PAR-4 拮抗剂阻断。
    • ¥ 497
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  • AZ3451
    TQ00122100284-59-9
    AZ3451 是蛋白酶激活受体 2 的变构拮抗剂，IC50值为 23 nM。
    • ¥ 158
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  • Protease-Activated Receptor-4 diTFA
    T7740
    Protease-Activated Receptor-4 diTFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 激动剂。
    • ¥ 225
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  • iso-TRAP-6
    T78099150242-29-8
    iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一个由异丝氨酸代替丝氨酸后的六肽，是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，可通过 PAR-1 激活血小板。iso-TRAP-6 抵抗血浆氨基肽酶降解的能力比TRAP-6 强。
    • ¥ 186
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  • FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base)
    TP1904L
    FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 抑制剂。在 ICR 小鼠中逆转紫杉醇诱导的机械异常性疼痛、热痛觉过敏和 PKC 激活。阻断分离的心脏成纤维细胞中的 ERK 活化和胶原蛋白生成。还可以减轻皮肤癣菌相关瘙痒小鼠模型的症状。
    • ¥ 957
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  • Thrombin Receptor Activator for Peptide
    T7674
    Thrombin Receptor Activator for Peptide 也称为凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5)，用于研究冠心病 (CHD)。
    • ¥ 382
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  • BMS-986141
    T639661478711-48-6In house
    BMS-986141(UDM-003183) 是一种具有口服活性的选择性和高效性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂，其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 表现出显著的抗血栓作用。
    • ¥ 6990
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  • TRAP-6 amide acetate
    T38852L
    TRAP-6 amide acetate 是一种 PAR-1 凝血酶受体激动剂肽。
    • ¥ 1300
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  • tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base)
    TP1925L
    tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base) 是一种选择性 PAR4 拮抗肽。抑制凝血酶诱导的内皮抑素释放和血小板聚集。
    • ¥ 1020
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  • LRGILS-NH2 acetate
    T22933L
    LRGILS-NH2 acetate 是一种 PAR-2 失活的反向肽。
    • ¥ 298
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  • VKGILS-NH2 Acetate
    T21699L
    VKGILS-NH2 Acetate 是 SLIGKV-NH2 的反向氨基酸序列控制肽，SLIGKV-NH2 是一种蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂。
    • ¥ 296
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  • Atopaxar Hydrobromide
    T1986L474550-69-1
    Atopaxar hydrobromide 是可口服的，高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
    • ¥ 331
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AC-55541
    T2370916170-19-9
    AC-55541 (AOB2796) 是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂，pEC50为6.7。它在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6，在体内表现出伤害感受器活性。
    • ¥ 221
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  • Protease-Activated Receptor-4
    T7380245443-52-1
    Protease-Activated Receptor-4 是蛋白酶激活受体 4 激动剂，具有抗血小板治疗。
    • ¥ 583
    5日内发货
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  • Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5)
    T7496141685-53-2
    Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 也称为凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5)，用于研究冠心病 (CHD)。
    • ¥ 687
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  • TFLLR-NH2
    T7573197794-83-5
    TFLLR-NH2 是选择性的一种PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。
    • ¥ 6790
    35日内发货
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  • PAR-4 Agonist Peptide, amide acetate
    T7623L
    PAR-4 Agonist Peptide, amide acetate 是蛋白酶激活受体 4 (PAR-4) 的激动剂。
    • ¥ 957
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  • AC-264613
    T41861051487-82-1
    AC-264613 是一种选择性蛋白酶激活受体 (PAR-2) 激动剂，pEC50为 7.5。
    • ¥ 647
    35日内发货
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