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TREM2-IN-1 (OPA) 是一种铂类 TREM2 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过阻止 DNA 复制和抑制髓样细胞 2 (TREM2) 上表达的触发受体发挥作用。TREM2-IN-1 抑制巨噬细胞上 TREM2 的免疫调节活性,通过减少 CD206 和 CX 的数量来阻止携带 MC38 结直肠肿瘤的小鼠模型的肿瘤生长+3CR1 免疫抑制性巨噬细胞。
TREM2-IN-1 (OPA) 是一种铂类 TREM2 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,通过阻止 DNA 复制和抑制髓样细胞 2 (TREM2) 上表达的触发受体发挥作用。TREM2-IN-1 抑制巨噬细胞上 TREM2 的免疫调节活性,通过减少 CD206 和 CX 的数量来阻止携带 MC38 结直肠肿瘤的小鼠模型的肿瘤生长+3CR1 免疫抑制性巨噬细胞。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 8,900 | 现货 | |
10 mg | 询价 | 1-2周 | |
50 mg | 询价 | 1-2周 |
产品描述 | TREM2-IN-1 (OPA) is a platinum-based TREM2 inhibitor with anti-cancer activity, blocking DNA replication and inhibiting TREM2 on myeloid cells. It suppresses immune regulatory activity, reducing CD206 and CX3CR1 in a mouse model of colorectal cancer. |
体外活性 | TREM2-IN-1 (0.8 μM, 72 h) 在 HCT-116 细胞中抑制 DNA 合成的前期 (G1 期),具有强大的促凋亡能力。 TREM2-IN-1 (1 μM, 24 h) 显著抑制了 THP-1 衍生巨噬细胞中 TREM2 的表达。[1] |
体内活性 | TREM2-IN-1 (1.5 mg Pt per kg, 治疗,单次剂量, 持续 15 天)在携带 MC38 小鼠结肠癌的 C57BL/6 小鼠模型中,能够有效抑制肿瘤生长,并且整体毒性较低。[1] |
分子量 | 1164.12 |
分子式 | C46H68N2O20Pt |
CAS No. | 2000236-36-0 |
Smiles | [O-](C(CCC(O[C@@H]1O[C@]2([C@]34[C@]([C@H]1C)(CC[C@@H](C)[C@@]3(CC[C@](C)(O2)OO4)[H])[H])[H])=O)=O)[Pt+4]56([O-]C(CCC(O[C@@H]7O[C@]8([C@]9%10[C@]([C@H]7C)(CC[C@@H](C)[C@@]9(CC[C@](C)(O8)OO%10)[H])[H])[H])=O)=O)([NH2]C%11C([NH2]5)CCCC%11)[O-]C(=O)C(=O)[O-]6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (68.72 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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