Sodium dichloroacetate

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

产品编号 T3604Cas号 2156-56-1

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Sodium dichloroacetate

产品编号 T3604别名 Sodium Dichloroacetate, DCA, bichloroacetic acid, 二氯乙酸钠, Sodium dichloroacetate (DCA), 二氯醋酸酯Cas号 2156-56-1

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规格	价格	库存	数量
100 mg	¥ 415	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 465	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Sodium dichloroacetate (DCA) is a metabolic regulator in the mitochondria of tumor cells, a pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) inhibitor. Sodium dichloroacetate exhibits antitumor activity by decreasing lactic acid in the tumor microenvironment, increasing reactive oxygen species (ROS) production, and promoting apoptosis.
靶点活性	PDK2:183 μM, PDK4:80 μM
体外活性	方法：肿瘤细胞 A549、MO59K 和 MCF-7 以及正常细胞 SAEC 用 Sodium dichloroacetate (0.5 mM) 处理 48 h，使用荧光染料检测线粒体膜电位 ΔΨm。结果：所有三种类型的肿瘤细胞与 Sodium dichloroacetate 孵育逆转了超极化，并将 ΔΨm 恢复到正常细胞的水平。相反，Sodium dichloroacetate 没有改变 SAEC 的 ΔΨm。[1] 方法：OSCC 细胞系 HSC-2、HSC-3 和 PE15 用 Sodium dichloroacetate (1-10 mM) 处理 24 h，使用 MST assay 检测细胞活力。结果：HSC-2 和 HSC-3 对药物具有更显著的独特敏感性。与 HEK 293 相比，在 10 mM Sodium dichloroacetate 下，HSC-2 和 HSC-3 的存活率均约为 30%，而 PE15 的存活率为 75-80%。[2]
体内活性	方法：为研究对ApoE-/- 小鼠体内能量消耗的影响，将 Sodium dichloroacetate (100-150 mg/kg) 灌胃给药给 ApoE-/- 小鼠喂食 western diet 建立的动脉粥样硬化模型，每天一次，持续四周。结果：Western diet 喂养的 ApoE-/- 小鼠出现动脉粥样硬化斑块和高脂血症以及肥胖，Sodium dichloroacetate 给药可显著改善这些情况。Sodium dichloroacetate 增强的葡萄糖氧化通过诱导肝脏 FGF21 表达和 BAT 激活来保护动脉粥样硬化，从而增加热量产生的能量消耗。[3]
别名	Sodium Dichloroacetate, DCA, bichloroacetic acid, 二氯乙酸钠, Sodium dichloroacetate (DCA), 二氯醋酸酯

化学信息

分子量	150.92
分子式	C₂HCl₂NaO₂
CAS No.	2156-56-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 166.66 mg/mL (1104.3 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (331.3 mM)

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	6.6260 mL	33.1301 mL	66.2603 mL	331.3014 mL
5 mM	1.3252 mL	6.6260 mL	13.2521 mL	66.2603 mL
10 mM	0.6626 mL	3.3130 mL	6.6260 mL	33.1301 mL
20 mM	0.3313 mL	1.6565 mL	3.3130 mL	16.5651 mL
50 mM	0.1325 mL	0.6626 mL	1.3252 mL	6.6260 mL
100 mM	0.0663 mL	0.3313 mL	0.6626 mL	3.3130 mL