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PNU-74654

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产品编号 T7204Cas号 113906-27-7

PNU 74654是一种Wnt/β-catenin 通路抑制剂，在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

PNU-74654
TargetMol

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PNU-74654

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产品编号 T7204Cas号 113906-27-7

PNU 74654是一种Wnt/β-catenin 通路抑制剂，在NCI-H295 细胞中的IC50值为129.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 172现货
5 mg¥ 438现货
10 mg¥ 638现货
25 mg¥ 1,390现货
50 mg¥ 2,490现货
100 mg¥ 3,770现货
200 mg¥ 5,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 483现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PNU 74654 binds to β-catenin (Kd = 450 nM), inhibiting its interaction with the transcription factor T cell factor 4 (Tcf4) resulting in disruption of the Wnt signaling pathway.
靶点活性
Wnt/β-catenin (NCI-H295 cells):129.8 μM
体外活性
在NCI-H295细胞中，PNU 74654在治疗后96小时显著降低了细胞增殖，增加了早期和晚期凋亡，降低了核内beta-catenin积累，损害了CTNNB1/beta-catenin表达，并在治疗后48小时提高了beta-catenin目标基因的表达。HeLa细胞未观察到效应。在NCI-H295细胞中，PNU 74654在治疗后24小时和48小时降低了cortisol、testosterone和androstenedione的分泌。此外，在NCI-H295细胞中，PNU 74654在治疗后48小时降低了SF1和CYP21A2 mRNA的表达，以及STAR和aldosterone synthase的蛋白水平。在Y1细胞中，PNU 74654在治疗后24小时损害了corticosterone分泌，但未减少细胞活力[1]。
细胞实验
Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines were treated with PNU 74654 (5-200 μM) for 24-96 h to assess cell viability (MTS-based assay), apoptosis (Annexin V), expression/localization of beta-catenin (qPCR, immunofluorescence, immunocytochemistry and western blot), expression of beta-catenin target genes (qPCR and western blot), and adrenal steroidogenesis (radioimmunoassay, qPCR and western blot)[1].
化学信息
分子量320.34
分子式C19H16N2O3
CAS No.113906-27-7
SmilesCc1ccc(\C=N\NC(=O)c2ccccc2Oc2ccccc2)o1
密度1.17 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (93.65 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1217 mL15.6084 mL31.2168 mL156.0842 mL
5 mM0.6243 mL3.1217 mL6.2434 mL31.2168 mL
10 mM0.3122 mL1.5608 mL3.1217 mL15.6084 mL
20 mM0.1561 mL0.7804 mL1.5608 mL7.8042 mL
50 mM0.0624 mL0.3122 mL0.6243 mL3.1217 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

β-cateninβcateninWnt/β-cateninWnt/betacateninWnt/b-cateninWntPNU-74654PNU74654PNU 74654Inhibitorinhibitbeta-cateninbetacateninBeta cateninbcateninApoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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