SY-5609

Name: SY-5609
Brand: TargetMol
SKU: T36038
Price: -1 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T36038Cas号 2417302-07-7

别名 CDK7-IN-3

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

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SY-5609

纯度: 99.34%

产品编号 T36038 别名 CDK7-IN-3Cas号 2417302-07-7

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,460	现货
2 mg	¥ 2,170	现货
5 mg	¥ 3,660	现货
10 mg	¥ 5,330	现货
25 mg	询价	现货
50 mg	询价	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 4,160	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	SY-5609 (CDK7-IN-3) is a selective non-covalent CDK7 inhibitor (Kd value is 0.07 nM), with weak inhibitory activity against CDK2, CDK9 and CDK12 with IC50 values of 5.5, 1.9 and 1.7 μM, respectively, and has anti-tumor activity and inhibits cell apoptosis.
靶点活性	CDK7:0.065 nM (Kd), CDK9:960 nM (Ki), CDK2:2600 nM (Ki), CDK12:870 nM (Ki)
体外活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（25,50,100,250,500nM）处理HCC70细胞，在处理后6、24和48 h采集蛋白样本。免疫印迹法检测Phospho-CDK2 T160、总CDK2、c-MYC、MCL1、cyclinB1、RNAPII Ser5磷酸化和总RNAPII蛋白水平；SY-5609 （CDK7-IN-3）（100,250,500nM）处理HCC70、MDA-MB-468、CAOV3、OVCAR3和HDF细胞48和72 h, Annexin V-FITC和碘化丙啶(PI)检测细胞凋亡。结果：用SY-5609 （CDK7-IN-3）处理HCC70细胞24和48小时，通过丧失CAK功能抑制CDK2在Thr160位点的磷酸化；在TFIIH中抑制CDK7可导致RNA聚合酶II c端七肽重复序列中Ser5的磷酸化降低，并降低cMyc的水平; SY-5609 （CDK7-IN-3）处理仅在48 h时导致轻度的MCL1蛋白减少；通过Annexin V/PI染色检测，SY-5609 （CDK7-IN-3）在48和72小时诱导了多种癌细胞系的凋亡，并将细胞周期阻滞在G2/M，但在原代成纤维细胞系中没有。[1]
体内活性	方法：SY-5609 （CDK7-IN-3）（2mg /kg，口服，每天一次，21天）给药于HCC70细胞系衍生的异种移植模型，每周两次测量肿瘤体积和体重。采用单尾t检验评价SY-5609 （CDK7-IN-3）抗肿瘤作用的显著性。结果：在经过SY-5609 （CDK7-IN-3）治疗后的小鼠体内血浆暴露量为261.28 ng h/mL, Cmax为50.67 ng/mL (103 nM)，消除半衰期为3.33 h。在21天的给药期内，肿瘤消退，耐受性良好，第28天未见肿瘤再生。[1]
别名	CDK7-IN-3

化学信息

分子量	490.46
分子式	C₂₃H₂₆F₃N₆OP
CAS No.	2417302-07-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 36 mg/mL (73.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0389 mL	10.1945 mL	20.3890 mL	101.9451 mL
5 mM	0.4078 mL	2.0389 mL	4.0778 mL	20.3890 mL
10 mM	0.2039 mL	1.0195 mL	2.0389 mL	10.1945 mL
20 mM	0.1019 mL	0.5097 mL	1.0195 mL	5.0973 mL
50 mM	0.0408 mL	0.2039 mL	0.4078 mL	2.0389 mL