Transferase

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶抑制剂，具有潜在的抗炎活性。Lapaquistat acetate 减弱他汀类药物诱导的人骨骼肌细胞中的细胞毒性，保护豚鼠免受塞利伐他汀诱导的肌毒性，可用于研究高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症。

Serotonin (5-hydroxytryptamine) 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性5-HT 受体激动剂。它也是儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT) 的抑制剂，Ki 值为 44 μM。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

L-739750 2HCl 是一种有效的拟肽法尼基转移酶的抑制剂，是一种新型假肽模拟物，具有潜在的抗癌活性。

Nizubaglustat (AZ3102)是一种可口服且具有选择性和脑渗透性的神经酰胺葡萄糖基转移酶和非溶酶体葡萄糖基酰胺酰胺酶（NLGase）双重抑制剂 ，可用于研究神经系统疾病。

Eliglustat (Genz 99067) 是一种高效的、特异性的、有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂(IC50:24 nM)。

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂，对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng mL 和 46 ng mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

OU749 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 抑制剂，固有 Ki 值为 17.6 μM。

Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

CBHcy 是一种双底物类似物，是一种特异性 BHMT 抑制剂，可使甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 （BHMT） 采用与三元配合物相同的构象，可能会诱导半胱氨酸血症的发生。

Opicapone (BIA 9-1067) 是第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，能够降低细胞 ATP 含量，IC50=98 μM。它有用于帕金森病和运动波动的研究潜力。

Serotonin hydrochloride (Serotonin HCl) 是一种内源性 5-HT 受体激动剂、CNS 中的单胺神经递质和儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂，Ki 值为 44 μM。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

GPAT-IN-1 是一种甘油3-磷酸酰基转移酶(GPAT)抑制剂，可用于研究肥胖症与糖尿病。

Ibiglustat (GZ402671) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)抑制剂。它可用于戈谢病 3 型、法布瑞氏症、与 GBA 突变相关的帕金森病、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病的研究。

T863 (DGAT-3) 是口服有效的二酰基甘油酰基转移酶1 选择性抑制剂。T863结合DGAT1的酰基辅酶A 结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。

LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用，其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

P-3FAX-Neu5Ac 是唾液酸类似物和唾液酸转移酶抑制剂。

Entacapone 是一种有效且特异性的外周儿茶酚-O-甲基转移酶 （COMT） 抑制剂，其IC50值为151 nM。Entacapone也是一种潜在的肥胖相关基因 （FTO）抑制剂，可以抑制FTO 去甲基化活性并应用于代谢疾病的研究。

Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycin hydrochloride) 是一种葡萄糖神经酰胺合酶抑制剂，可用于 I 型戈谢病的相关研究。

GGsTop (Nahlsgen) 是一种具有高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (GGT) 抑制剂，具有抗衰老活性。

Tipifarnib S enantiomer ((S)-(-)-R-115777) 是Tipifarnib 的 S 型对映体，它比 Tipifarnib 特性低。其中 Tipifarnib 是farnesyltransferase 高效特异性抑制剂，IC50=0.6 nM。

Ervogastat (PF-06865571) 是一种有效且耐受性良好的二酰基甘油酰基转移酶 2 抑制剂。 Ervogastat 可降低非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 中的脂肪变性和肝脏甘油三酯水平。

Tectol 是从Lippia sidoides 中分离的，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。它是法尼基转移酶抑制剂，在人和布氏锥虫的IC50分别为 2.09 和 1.73 μM。它具有抗疟原虫活性，是一种中等活性的生长抑制剂，IC50 为 3.44±0.20μM。

FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) 是一种法尼基转移酶FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制H-Ras 和K-Ras 信号转导，还可抑制hepatitis delta virus 感染。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Tipifarnib (IND 58359) 能够抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50=0.86 nM，具有潜在抗肿瘤特性。

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

BMS-214662是一种选择性的 farnesyl transferase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌、头颈癌和肺癌。

FSG67 是一种甘油 3-磷酸酰基转移酶 (GPAT) 和甘油-3-磷酸酰基转移酶、线粒体（GPAM）抑制剂，通过改变 GSK3β 和 Wnt β-catenin 信号传导来减弱对乙酰氨基酚过量后的肝脏再生。

L-778123 hydrochloride 是一种FPTase 和GGPTase-I 双重抑制剂，IC50分别为2 nM 和 98 nM。

FDW028 是一种具有选择性和高效性的岩藻糖基转移酶8 （FUT8） 抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过去藻糖基化和 CMA 途径推动 B7-H3 溶酶体降解发挥作用。FUT8 可用于研究转移性结直肠癌 (mCRC)。

ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，可用于研究代谢疾病。

DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂，在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中，测得IC50低于10nM。

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 > 20 μM。

Testosterone Propionate is a short acting oil-based injectable formulation of testosterone. Testosterone inhibits gonadotropin secretion from the pituitary gland and ablates estrogen production in the ovaries, thereby decreasing endogenous estrogen levels.

Alendronate sodium hydrate (MK 217) 是 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂(IC50:460 nM)。

GGTI-2418 是一种具有选择性和高效性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性，抑制人乳腺肿瘤的生长，抑制 FTase 活性，可用于研究乳腺癌。

Rosmarinate acid(Rosemary acid) 抑制 MAO-A、MAO-B 和 COMT 酶，IC50 分别为 50.1、184.6 和 26.7 μM。

AZD3988 是一种具有口服活性和高效性的二酰甘油酰基转移酶-1（DGAT-1）的抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖。

Acivicin hydrochloride是Acivicin（AT125, U42126）的盐酸盐形式。Acivicin是来自于猪链霉菌（Streptomyces sviceus）的天然产物，是谷氨酰胺的类似物，是一种有效的γ-谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，也是l-天冬酰胺合成酶和其他l-谷氨酰胺氨基转移酶的有效抑制剂，通过阻断核苷酸的生物合成而具有细胞毒性作用。

DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。

JNJ-DGAT2-A 是 DGAT2 的特异性抑制剂（IC50 = 0.14 μM），可用于甘油三酯合成的研究。

Nialamide (Nialamid) 是非选择性的，不可逆的单胺氧化酶抑制剂，是一种抗抑郁药。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。