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DB2313 (Carboximidamide) 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,IC50 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
DB2313 (Carboximidamide) 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,IC50 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 495 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,210 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 |
产品描述 | DB2313 (Carboximidamide) is a potent transcription factor PU.1 inhibitor, IC50=14 nM. DB2313 disrupts the interaction of PU.1 with target gene promoters. DB2313 induces apoptosis of acute myeloid leukemia (AML) cells, and has anticancer effects |
体外活性 | DB2313降低了AML细胞中PU.1在E2f1、Junb和Csf1r启动子上的占据量。DB2313治疗显著抑制了PU.1 URE–/–急性髓性白血病(AML)细胞的增长(IC50为7.1 μM),而对正常造血细胞在相似浓度下影响不大。DB2313处理导致小鼠PU.1 URE–/– AML细胞中凋亡细胞增加3.5倍。DB2313还显著降低了在第二和第三轮贴板中的克隆形成能力,并在第四轮及以上贴板中完全破坏了克隆形成能力[1]。 |
体内活性 | DB2313(17 mg/kg;i.p.;每周三次,连续3周)处理能够减缓白血病的进展,并在小鼠中延长生存时间。 |
别名 | Carboximidamide |
分子量 | 708.83 |
分子式 | C42H41FN8O2 |
CAS No. | 2170606-74-1 |
Smiles | CC(C)NC(=N)c1ccc2nc([nH]c2c1)-c1ccc(OCc2cccc(COc3ccc(cc3)-c3nc4ccc(cc4[nH]3)C(=N)NC(C)C)c2F)cc1 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 3 mg/mL (4.2 mM), Sonication and heating to 70℃ are recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
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