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YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。
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YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
5 mg | ¥ 798 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,650 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 876 | 现货 |
产品描述 | YUM70 is a potent and selective glucose-regulated protein 78 (GRP78) inhibitor(with an IC50 of 1.5 μM for inhibiting GRP78 ATPase activity of the full-length protein). It induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis in pancreatic cancer. |
靶点活性 | GRP78:1.5 μM |
体外活性 | YUM70通过直接结合GRP78并使其失活,抑制了体外胰腺癌细胞的增长,并引起了ER应激介导的细胞凋亡。一个与BODIPY偶联的YUM70类似物显示了该化合物与GRP78在ER中的共定位。 |
体内活性 | YUM70在胰腺癌异种移植模型中具有体内效能,且对正常组织无毒性。YUM70是一种新型的内质网应激诱导剂,在胰腺癌的临床前研究中,无论是作为单药治疗还是与拓扑异构酶和HDAC抑制剂联合使用,均显示出预期效果。 |
分子量 | 398.84 |
分子式 | C21H19ClN2O4 |
CAS No. | 423145-35-1 |
Smiles | CCCC(=O)NC(c1ccc2OCOc2c1)c1cc(Cl)c2cccnc2c1O |
密度 | 1.373 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (250.73 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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