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AMG-337
很棒产品编号 T3209Cas号 1173699-31-4
别名 AMG337
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。
AMG-337
很棒 纯度: 99.9%
产品编号 T3209 别名 AMG337Cas号 1173699-31-4
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 266 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 619 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 981 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 633 | 现货 |
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与"AMG-337"相关的抑制剂
Capmatinib xHCl
INCB28060, INC280, Capmatinib hydrochloride(free base)
T84161029714-89-3
Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。
- ¥ 196
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BMS 777607
客户已引用
BMS-777607, BMS777607, BMS 817378
T26991025720-94-8
BMS 777607 (BMS 817378) 是 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:3.9 nM)，Axl (IC50:1.1 nM)，Ron (IC50:1.8 nM) 和 Tyro3 (IC50:4.3 nM) 的活性。
- ¥ 277
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客户已引用 Amuvatinib 客户已引用
MP470, HPK 56
T2516850879-09-3
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 Norcantharidin 客户已引用
去甲斑蝥素, Norcantharadine, Endothall anhydride
T28945442-12-6
Norcantharidin (Norcantharadine) 是一种合成的抗癌化合物，是人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂。
- ¥ 140
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客户已引用 Cabozantinib S-malate
苹果酸卡博替尼, XL184, Cabozantinib Malate, Cabozantinib
T17971140909-48-3
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
- ¥ 138
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Bacitracin Zinc
杆菌肽锌, Zinc bacitracin, Bacitracin zinc salt
T22081405-89-6
Bacitracin Zinc 是 C55-异戊二烯焦磷酸酯的去磷酸化干扰物，可抑制 Met-enkephalin 中 Tyr 的裂解，IC50为10 μM。
- ¥ 166
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L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium 客户已引用
Sodium L-ascorbyl-2-phosphate, Sodium ascorbyl phosphate, Sodium ascorbyl monophosphate, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐（维生素C）, L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐, L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium salt, 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt
T218566170-10-3
L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium (Sodium ascorbyl phosphate) 是长效的维生素 C 衍生物，能够刺激胶原蛋白的表达和形成。Sodium L-ascorbyl-2-phosphate 提高成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶活性和 runx2A 的表达，因此，能够促进人脂肪干细胞的成骨分化。
- ¥ 331
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客户已引用 (±)-Norcantharidin
去甲斑蝥素, Norcantharidin, Endothall anhydride
T565629745-04-8
(±)-Norcantharidin (Endothall anhydride) 是一种人类结肠癌中 c-Met 和 EGFR 的双重抑制剂，可研究抗癌，具有抗血管生成活性。
- ¥ 269
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Capmatinib 2HCl
INCB28060盐酸盐, INCB28060 2HCl, INC-280 2HCl
T42601197376-85-4
Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。
- ¥ 226
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LMTK3-IN-1
T776202764850-23-7
LMTK3-IN-1 是一种有效的 ATP 竞争性狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥特性。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中展现出抗癌活性。 LMTK3-IN-1（10-20 μM） 可诱导 BC 细胞系凋亡。
- ¥ 478
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AMG-458
AMG 458
T6378913376-83-7In house
AMG-458 是一种口服有活力的c-Met 选择性抑制剂，其对人和小鼠的Ki 分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
- ¥ 206
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AMG-337 is an effective and highly specific ATP-competitive MET kinase inhibitor. In enzymatic assays, AMG-337(AMG337) inhibits MET kinase activity (IC50: < 5 nM). |
| 靶点活性 | MET kinase:< 5 nM |
| 体外活性 | AMG 337有效抑制WT MET的酶活性及乳头状肾细胞癌中一部分MET突变体。AMG 337无法抑制Y1230和D1228突变体，这可能是因为MET激酶域激活回路非活性构型被破坏所致。此外，AMG 337还能抑制基于细胞的HGF诱导的PC3细胞中MET磷酸化，IC50为5 nM。AMG 337抑制MET依赖的癌细胞系增殖，并在MET扩增的胃癌细胞系中抑制通过PI3K和MAPK途径的信号传导，从而显著影响细胞增殖与生存[1]。 |
| 体内活性 | AMG 337显示出卓越的效力，在0.75 mg/kg (32 nmol/L自由化合物浓度)的剂量下对Gab-1磷酸化的抑制率超过90%。AMG 337在与完全MET抑制相对应的持续给药剂量下良好耐受，连续24小时，表明AMG 337具备测试MET在人类癌症中作用所需的临床前属性[1]。 |
| 细胞实验 | To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of AMG 337 using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference) |
| 别名 | AMG337 |
| 分子量 | 463.46 |
| 分子式 | C23H22FN7O3 |
| CAS No. | 1173699-31-4 |
| Smiles | COCCOc1cnc2ccn([C@H](C)c3nnc4c(F)cc(cn34)-c3cnn(C)c3)c(=O)c2c1 |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 95 mg/mL (204.98 mM), Sonication is recommended. DMSO: 50 mg/mL (107.88 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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