A011, a potent and selective ataxia-telangiectasia mutated (ATM) inhibitor, exhibits an IC50 of 1.0 nM and triggers apoptosis as well as G2/M phase cell cycle arrest when combined with CPT-11, displaying notable antitumor activity [1].

ATM:1.0 nM

A011（化合物8d）以不同浓度（10、30、100 nM；5天处理）增强了SW620和HCT116细胞对CPT-11（100 nM）的敏感性[1]。在24小时和72小时的时间点，A011的浓度范围为0-100 nM时与CPT-11联合处理，能够诱发细胞凋亡并引起细胞周期在G2/M期的阻滞[1]。此外，A011以渐进式浓度（3、9、27、83、250 nM）在1.5或3 Gy的辐照下，剂量依赖性地降低了SW620细胞中p-ATM和p-Chk2的表达水平[1]。

A011（每天一次，5 mg/kg，腹腔注射，持续23天）与CPT-11（每周一次，5 mg/kg，腹腔注射）的联合应用在小鼠中表现出协同抗肿瘤效果[1]。