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GMB-475
很棒产品编号 T8488Cas号 2490599-18-1
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
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GMB-475
很棒 纯度: 100%
产品编号 T8488Cas号 2490599-18-1
GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 488 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,650 | 现货 |
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与"GMB-475"相关的抑制剂
KW-2449
KW2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
- ¥ 188
规格
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Bosutinib hydrate
SKI-606 hydrate, PF-5208763 hydrate, PF-05208763 hydrate
T63875918639-08-4
Bosutinib hydrate (SKI-606 hydrate) 是一种可口服的高效 BCR-ABL 和 Src 酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂，可用于研究费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。
- ¥ 113
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GNF-5
GNF 5
T1803778277-15-9
GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂，IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物，具有改进的药代动力学特性。
- ¥ 153
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数量
Nilotinib
客户已引用
尼洛替尼, 尼罗替尼, Tasigna, AMN107
T1524641571-10-0
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。
- ¥ 282
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客户已引用 Imatinib 客户已引用
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。
- ¥ 289
规格
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客户已引用 Ponatinib 客户已引用
普纳替尼, 帕纳替尼, AP24534
T2372943319-70-8
Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。
- ¥ 669
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客户已引用 Dasatinib 客户已引用
达沙替尼, BMS-354825
T1448302962-49-8
Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 ARV-471
客户已引用
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 1850
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数量
客户已引用 Vodobatinib
K-0706
T88821388803-90-4
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂，IC50=7 nM，对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
- ¥ 315
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Nilotinib monohydrochloride monohydrate
尼洛替尼盐酸盐一水合物, 尼罗替尼中间体, Nilotinib (monohydrochloride monohydrate), AMN107 (monohydrochloride monohydrate)
T2147923288-90-8
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
- ¥ 283
规格
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Pivanex
Pivalyloxymethyl butyrate, AN-9
T16545122110-53-6
Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物，是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。
- ¥ 196
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein |
| 体外活性 | GMB-475抑制了某些临床相关的BCR-ABL1激酶域点突变体的增殖，并进一步增强了Ba/F3 BCR-ABL1细胞对imatinib的抑制敏感性，同时对Ba/F3亲本细胞无毒性。反向相蛋白质组分析显示，与BCR-ABL1降解相关的磷酸化SHP2、GAB2和SHC的水平存在额外差异。重要的是，GMB-475降低了原发性CML CD34+细胞的活性，并在相同浓度下增加了凋亡，而对健康的CD34+细胞无影响。GMB-475降解了BCR-ABL1，并在原发性CML干细胞中降低了细胞活性。综上所述，这些发现表明，结合BCR-ABL1激酶抑制和蛋白降解可能代表一种解决BCR-ABL1依赖性药物抵抗的策略，并且值得进一步研究以根除依赖于BCR-ABL1蛋白的存在或活性以外的顽固性白血病干细胞。 |
| 分子量 | 861.93 |
| 分子式 | C43H46F3N7O7S |
| CAS No. | 2490599-18-1 |
| Smiles | Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)COCCOc2ccc(cc2)-c2cc(Nc3ccc(OC(F)(F)F)cc3)ncn2)C(C)(C)C)cc1 |
| 密度 | 1.337 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (110.22 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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