GMB-475

GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂，克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解

产品编号 T8488Cas号 2490599-18-1

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GMB-475

产品编号 T8488Cas号 2490599-18-1

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 488	现货
5 mg	¥ 1,070	现货
10 mg	¥ 1,730	现货
25 mg	¥ 3,150	现货
50 mg	¥ 4,630	现货
100 mg	¥ 6,490	现货
500 mg	¥ 12,900	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,650	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述

GMB-475 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase degrader based on PROTAC, overcoming BCR-ABL1-dependent drug resistance. GMB-475 targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL).resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein

体外活性

GMB-475抑制了某些临床相关的BCR-ABL1激酶域点突变体的增殖，并进一步增强了Ba/F3 BCR-ABL1细胞对imatinib的抑制敏感性，同时对Ba/F3亲本细胞无毒性。反向相蛋白质组分析显示，与BCR-ABL1降解相关的磷酸化SHP2、GAB2和SHC的水平存在额外差异。重要的是，GMB-475降低了原发性CML CD34+细胞的活性，并在相同浓度下增加了凋亡，而对健康的CD34+细胞无影响。GMB-475降解了BCR-ABL1，并在原发性CML干细胞中降低了细胞活性。综上所述，这些发现表明，结合BCR-ABL1激酶抑制和蛋白降解可能代表一种解决BCR-ABL1依赖性药物抵抗的策略，并且值得进一步研究以根除依赖于BCR-ABL1蛋白的存在或活性以外的顽固性白血病干细胞。

化学信息

分子量	861.93
分子式	C₄₃H₄₆F₃N₇O₇S
CAS No.	2490599-18-1

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (110.22 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1602 mL	5.8009 mL	11.6019 mL	58.0094 mL
5 mM	0.2320 mL	1.1602 mL	2.3204 mL	11.6019 mL
10 mM	0.1160 mL	0.5801 mL	1.1602 mL	5.8009 mL
20 mM	0.0580 mL	0.2900 mL	0.5801 mL	2.9005 mL
50 mM	0.0232 mL	0.1160 mL	0.2320 mL	1.1602 mL
100 mM	0.0116 mL	0.0580 mL	0.1160 mL	0.5801 mL