Benzarone (Benzarona) is a potent inhibitor of human uric acid transporter 1 (URAT1, IC50 = 2.8 μM in oocyte). Benzarone lowers the level of uric acid serum.

URAT1:2.8 μM(oocyte)

关于benzarone对培养的动脉平滑肌细胞和动脉组织代谢作用的研究结果如下：当小牛动脉组织在0.03--0.1 mmol/l benzarone（8--26 micrograms/ml medium）存在下孵育时，[14C]-葡萄糖向[14C]-乳酸和14CO2的代谢转化及14C放射性标记到总脂质的整合与对照值相比无显著变化。在培养的人类动脉平滑肌细胞中，0.03 mmol/l benzarone刺激[14C]-乙酸和[3H]-棕榈酸到细胞脂质的整合，而同源低密度脂蛋白(LDL)通过受体介导的细胞摄取及其释放不受影响。当浓度超过0.2 mmol/l时，benzarone增强了动脉组织的葡萄糖利用，同时压抑了脂质的标记，尤其是甘油三酯分部的标记。在相同条件下，培养的动脉平滑肌细胞的蛋白质生物合成及[14C]-乙酸和[3H]-棕榈酸到总脂质的整合均有所减少。

BD X品系和SHR/NIH Montreal Ingelheim品系（遗传性高血压）的大鼠，分别接受含3.9%胆固醇或3.7%胆固醇加0.6%benzarone的饮食，自由采食5或9个月。获得以下化学和超微结构结果：1. 相比仅含胆固醇的饮食，胆固醇-benzarone饮食使体重减少10%，血清HDL相对增加，同时血清LDL和VLDL相应减少。两组间总血清胆固醇和血清甘油三酯无差异。2. 仅摄入胆固醇的动物的主动脉中胆固醇总含量略有增加，但统计学上不显著。3. 在胆固醇摄入动物与正常饮食对照组间，未发现结缔组织成分（胶原、弹性蛋白、尿酸盐含量）的组成差异。4. 胆固醇摄入的高血压动物的几个血管壁区域的电子显微镜图像显示了纤维化、中层肌细胞坏死及基质小泡增多。冠状动脉和尾动脉发现严重损伤。5. 相比对照大鼠的肝脏脂质，高血压大鼠的胆固醇摄入使肝脏中的胆固醇含量增加10倍，甘油三酯含量增加3倍。Benzarone的应用于胆固醇摄入的大鼠，可显著降低肝脏中的胆固醇和甘油三酯。