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GSK1324726A

Rating icon 很棒
产品编号 T6021Cas号 1300031-52-0
别名 I-BET726

GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。

GSK1324726A
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GSK1324726A

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纯度: 99.74%
产品编号 T6021 别名 I-BET726Cas号 1300031-52-0

GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 189
现货
5 mg
¥ 447
现货
10 mg
¥ 708
现货
25 mg
¥ 1,420
现货
50 mg
¥ 2,130
现货
100 mg
¥ 3,210
现货
200 mg
¥ 4,450
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 442
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK1324726A (I-BET726) is a greatly specific inhibitor of BET family proteins for BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM), and BRD4 (IC50=22 nM).
靶点活性
BRD3:31 nM, BRD2:41 nM, BRD4:22 nM
体外活性
在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中, GSK1324726A(15 mg/kg o.p.)抑制肿瘤生长,并下调MYCN 和 BCL2的表达.在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A(10 mg/kg i.v. )表现出有效的抗炎作用,并防止患病动物的死亡.
体内活性
在神经母细胞瘤细胞系中,GSK1324726A抑制细胞生长并诱导细胞毒性。GSK1324726A能够调节MYC家族通路的基因表达,包括BCL2 和 MYCN的直接表达。
激酶实验
Determination of BET Protein Binding Affinities to I-BET726: For determination of binding affinities to BET protein bromodomains, I-BET726 is titrated against truncates containing both BD1 and BD2 of BRD2 (10 nM), BRD3 (10 nM), and BRD4 (10 nM) in 50 mM HEPES pH7.5, 150 mM NaCl, 5% Glycerol, 1 mM DTT and 1 mM CHAPS in the presence of an Alexa 647 derivative (50 nM) of fluorescent ligand. After equilibrating for 1 h, the bromodomain protein: ligand interaction is detected using Time Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer (TR-FRET) following the addition of 1.5 nM europium chelate labeled anti-6His antibody. Plates are read using an Envision Plate reader (λEX = 337 nm, λEM = 615 nm, λEM = 665 nm; dual dichroic = 400 nm & 630 nm). These data are fitted to a four parameter IC50 model using Graphit data analysis software.
细胞实验
Briefly, cells are seeded into 384-well or 96-well plates at a density optimized for 6 days of growth. The following day, T0 measurements are taken using CellTiter-Glo, CellTiter-Fluor, or CyQuant Direct, following the manufacturer's instructions. Plates are read on an Envision, Safire 2, or SpectraMax Gemini EM plate reader. Remaining plates are treated with DMSO or a titration of I-BET726. Cells are incubated for 6 days and developed as described above. Results are plotted as a percentage of the T0 value, normalized to 100%, versus concentration of compound. A 4-parameter equation is used to generate concentration response curves. Growth IC50 (gIC50) values are calculated at the mid-point of the growth window (between DMSO and T0 values). Ymin-T0 values are calculated by subtracting the T0 value (100%) from the Ymin value on the curve, and are a measure of net population cell growth or death.(Only for Reference)
别名I-BET726
化学信息
分子量434.91
分子式C25H23ClN2O3
CAS No.1300031-52-0
SmilesC(C)(=O)N1C=2C([C@H](NC3=CC=C(Cl)C=C3)C[C@@H]1C)=CC(=CC2)C4=CC=C(C(O)=O)C=C4
密度1.304 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (114.97 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 80 mg/mL (183.95 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2993 mL11.4966 mL22.9933 mL114.9663 mL
5 mM0.4599 mL2.2993 mL4.5987 mL22.9933 mL
10 mM0.2299 mL1.1497 mL2.2993 mL11.4966 mL
20 mM0.1150 mL0.5748 mL1.1497 mL5.7483 mL
50 mM0.0460 mL0.2299 mL0.4599 mL2.2993 mL
100 mM0.0230 mL0.1150 mL0.2299 mL1.1497 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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