Lipid

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-PS (sodium salt)) 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中，作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 已用于单层囊泡的形成，以研究曲率对膜结构的影响，并用于支持脂质双层的形成，以研究各种支持膜小叶之间脂质重新分布的材料。

Betulin (betulinol) 是从桦树树皮中分离出来的一种天然三萜，是 SREBP 抑制剂。

Mevastatin (ML236B) 是他汀类 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它是一种降脂药，可诱导细胞凋亡，将癌细胞阻滞在 G0 G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性，用于心血管疾病的研究。

VK-28 是一种具有神经保护作用的脑渗透性铁螯合剂。 VK-28 抑制基础以及铁诱导的线粒体脂质过氧化。

Fenipentol (Pancoral) 是一种口服活性的利胆剂，在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素，胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。它也是姜黄成分的合成衍生物，可用作调味品和染料。

HSL-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的激素敏感脂肪酶 (HSL) 抑制剂 ，显著降低了活性代谢物负荷，能减少储存脂肪中游离脂肪酸的释放。

Atractylodin (Atractydin) 是一种Atractylodes lancea 和A. chinensis 的根茎中所含精油的活性成分。它是天然杀虫剂，能够抑制Tribolium castaneum 的活性。

Carboxylesterase-IN-2 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂（IC50 ≤10 nM）。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。

Dehydrocholate sodium 是胆液排泄增多剂，能够提高胆汁输出，清除提高的胆汁酸负载。

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

Lifibrol (U-83860) 是一种胆固醇合成抑制剂。Lifibrol 具有抗胆固醇和降血脂的作用，可促进高胆固醇血症和混合型高脂血症患者体内低密度脂蛋白载脂蛋白 B-100 的转化。

Carboxylesterase-IN-3 是一种有效的Carboxylesterase Notum 抑制剂（IC50≤ 10 nM）。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。

MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。

Ethyl phenylglyoxylate (AI3 10033) 是鸡肝羧酸酯酶的抑制剂和底物。

Cetilistat (ATL-962) 是胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase) 抑制剂，能够抑制大鼠脂肪酶(IC50:54.8 nM)和人胰脂肪酶(IC50:5.95 nM)的活性，可用作有效的抗肥胖药。

PF 429242 是甾醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 位点 1 蛋白酶的竞争性抑制剂 (IC50 = 0.175 μM)。它对位点 1 蛋白酶对一组丝氨酸蛋白酶具有选择性。 PF-429242 抑制 CHO 细胞中胆固醇的合成速率 (IC50 = 0.53 μM)。

Isolicoflavonol 以可逆和混合的方式抑制人羧酸酯酶2介导的荧光素二乙酸酯水解， Ki 小于1.0 μM。

Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物， 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害，抗氧化，抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用，抑制了SREBP-1c，肝脏X 受体-α（LXR）和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物，在HepG1细胞中具有低脂化潜力。

Ebelactone A（依贝内酯A）是一种来自Streptomyces sp.的霉菌酸β-内酯（mycolic acid β-lactone），是有效的酯酶（esterase）抑制剂，能够抑制酯酶、脂肪酶、N-甲酰甲硫氨酸氨肽酶活性，常用作低毒性的抗生素。