Capsazepine is an antagonist of TRPV1 receptor ( IC50 : 562 nM). Capsazepine blocks the painful sensation of heat caused by capsaicin (the active ingredient of chilli pepper) which activates the TRPV1 ion channel. It is therefore considered to be a capsaicin antagonist.

TRPA1:562 nM

Capsazepine是一种合成的capsaicin类似物，能够作为TRPV1的拮抗剂。Capsazepine对包括前列腺癌、乳腺癌、结直肠癌、口腔癌和骨肉瘤在内的多种癌症生长和存活展现出多样化的效应，且可用于治疗其他重大疾病，如结肠炎、胰腺炎、疟疾和癫痫。Capsazepine已被报道在多种肿瘤细胞线上展示出多效性抗癌作用。它能够调节Janus活化激酶(JAK)/信号转导和转录激活因子(STAT)通路、细胞内Ca2+浓度，以及反应性氧种类(ROS)-JNK-CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)通路。Capsazepine能够抑制细胞增殖、转移，并诱导凋亡。此外，Capsazepine通过下调脂多糖(LPS)诱导的核转录因子-κB(NF-κB)以及阻断瞬时受体电位阳离子通道家族V成员1(TRPV1)和瞬时受体电位阳离子通道家族A成员1 (TRPA1)的激活，发挥抗炎效应[1]。