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Simmiparib

Rating icon 很棒
产品编号 T63228Cas号 1551355-46-4
别名 希明哌瑞, SMOCL-9112

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞,从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

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Simmiparib

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纯度: 99.51%
产品编号 T63228 别名 希明哌瑞, SMOCL-9112Cas号 1551355-46-4

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞,从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,290
现货
5 mg
¥ 2,880
现货
10 mg
¥ 4,720
现货
25 mg
¥ 7,360
现货
50 mg
¥ 9,850
现货
100 mg
¥ 13,300
现货
200 mg
¥ 17,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,970
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Simmiparib (SMOCL-9112) is a novel and potent PARP1 and PARP2 inhibitor, a derivative of Olaparib.Simmiparib induces DNA double-strand breaks (DSBs) and cell cycle arrest in homologous recombination repair (HR)-deficient cells, thereby contributing to apoptosis.Simmiparib has been used for study Parkinson's disease, Alzheimer's disease, breast cancer, and melanoma.
靶点活性
PARP2:0.22 nM, PARP1:0.74 nM
体外活性
Simmiparib在0至10μM浓度范围内作用于各种癌症细胞3天,显示出抗增殖活性[1]。在Capan-1细胞中,0-10μM浓度的Simmiparib在48小时内导致典型的G2/M阶段阻滞[1]。Simmiparib在0.1-2μM浓度作用于MDA-MB-436和V-C8 (BRCA2-/-)细胞24小时,诱导细胞凋亡,并且γH2AX水平随剂量增加而升高[1]。此外,1-10μM浓度的Simmiparib处理48或72小时,可增加Chk1和Chk2的磷酸化水平,同时提高p-Cyclin B1 (S147)、Cyclin B1、p-CDK1 (Y15)和CDK1的蛋白质水平[1]。
体内活性
在异种移植小鼠模型中,通过每天一次口服给予Simmiparib 2、4、8 mg/kg,连续14天,可抑制V-C8(BRCA2-/-)和MDA-MB-436(BRCA2-/-)肿瘤的生长[1]。此外,以每天一次口服给予Simmiparib 10和50 mg/kg,连续42天,能够抑制携带BRCA1突变的乳腺癌在异种移植小鼠模型中的生长[1]。
别名希明哌瑞, SMOCL-9112
化学信息
分子量486.42
分子式C23H18F4N6O2
CAS No.1551355-46-4
SmilesCC1CN(Cc2nnc(n12)C(F)(F)F)C(=O)c1cc(Cc2n[nH]c(=O)c3ccccc23)ccc1F
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (164.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0558 mL10.2792 mL20.5584 mL102.7918 mL
5 mM0.4112 mL2.0558 mL4.1117 mL20.5584 mL
10 mM0.2056 mL1.0279 mL2.0558 mL10.2792 mL
20 mM0.1028 mL0.5140 mL1.0279 mL5.1396 mL
50 mM0.0411 mL0.2056 mL0.4112 mL2.0558 mL
100 mM0.0206 mL0.1028 mL0.2056 mL1.0279 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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