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Simmiparib

Name: Simmiparib
Brand: TargetMol
SKU: T63228
Price: -1 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

还可以

产品编号 T63228Cas号 1551355-46-4

别名 希明哌瑞, SMOCL-9112

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

Simmiparib

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纯度: 99.51%

产品编号 T63228 别名 希明哌瑞, SMOCL-9112Cas号 1551355-46-4

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 1,290	现货
5 mg	询价	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Simmiparib (SMOCL-9112) is a novel and potent PARP1 and PARP2 inhibitor, a derivative of Olaparib.Simmiparib induces DNA double-strand breaks (DSBs) and cell cycle arrest in homologous recombination repair (HR)-deficient cells, thereby contributing to apoptosis.Simmiparib has been used for study Parkinson's disease, Alzheimer's disease, breast cancer, and melanoma.
靶点活性	PARP1:0.74 nM, PARP2:0.22 nM
体外活性	Simmiparib在0至10μM浓度范围内作用于各种癌症细胞3天，显示出抗增殖活性[1]。在Capan-1细胞中，0-10μM浓度的Simmiparib在48小时内导致典型的G2/M阶段阻滞[1]。Simmiparib在0.1-2μM浓度作用于MDA-MB-436和V-C8 (BRCA2-/-)细胞24小时，诱导细胞凋亡，并且γH2AX水平随剂量增加而升高[1]。此外，1-10μM浓度的Simmiparib处理48或72小时，可增加Chk1和Chk2的磷酸化水平，同时提高p-Cyclin B1 (S147)、Cyclin B1、p-CDK1 (Y15)和CDK1的蛋白质水平[1]。
体内活性	在异种移植小鼠模型中，通过每天一次口服给予Simmiparib 2、4、8 mg/kg，连续14天，可抑制V-C8（BRCA2-/-）和MDA-MB-436（BRCA2-/-）肿瘤的生长[1]。此外，以每天一次口服给予Simmiparib 10和50 mg/kg，连续42天，能够抑制携带BRCA1突变的乳腺癌在异种移植小鼠模型中的生长[1]。
别名	希明哌瑞, SMOCL-9112

化学信息

分子量	486.42
分子式	C₂₃H₁₈F₄N₆O₂
CAS No.	1551355-46-4
Smiles	CC1CN(Cc2nnc(n12)C(F)(F)F)C(=O)c1cc(Cc2n[nH]c(=O)c3ccccc23)ccc1F

储存&溶解度

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溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (164.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0558 mL	10.2792 mL	20.5584 mL	102.7918 mL
5 mM	0.4112 mL	2.0558 mL	4.1117 mL	20.5584 mL
10 mM	0.2056 mL	1.0279 mL	2.0558 mL	10.2792 mL
20 mM	0.1028 mL	0.5140 mL	1.0279 mL	5.1396 mL
50 mM	0.0411 mL	0.2056 mL	0.4112 mL	2.0558 mL
100 mM	0.0206 mL	0.1028 mL	0.2056 mL	1.0279 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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