APE1-IN-2 (compound AP1), a Pt(IV) proagent, selectively targets the essential base excision repair protein apurinic/apyrimidinic endonuclease 1 (APE1). Exhibiting anticancer properties, APE1-IN-2 prompts the intracellular accumulation of platinum and initiates the activation of DNA damage response and apoptosis pathways [1].

APE1-IN-2（化合物AP1）能显著抑制恶性细胞的生长，包括对Cisplatin有耐药性的癌细胞，其抑制效果最高可达Cisplatin的18.11倍[1]。APE1-IN-2（500 nM，24小时）可使A549和MCF7细胞的细胞周期停滞[1]。APE1-IN-2（10 μM，24小时）可在A549细胞中诱导依赖p53的凋亡[1]。APE1-IN-2（0-250 μM，72小时）抑制AP切割活性，其IC 50值为45.14 ± 17.37 μM[1]。APE1-IN-2能直接抑制APE1的AP内切酶活性，导致miRNA处理中断及肿瘤抑制因子PTEN的上调[1]。

APE1-IN-2（化合物AP1）（2毫克/千克，腹腔注射，每隔三天一次，连续15天）在A549异种移植模型上展现了抗肿瘤效果[1]。