Neurotensin Receptor

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。

AF38469 是一种新型、特异性和可口服的Sortilin 抑制剂，IC50值为 330 nM。

Neurotensin 是一种 13 个氨基酸的神经肽，参与调节促黄体激素和催乳素的释放，并与多巴胺能系统有显着的相互作用。它作为细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌。

Latozinemab (AL001) 是一种具有有效性和选择性的重组人源化针对 Sortilin 的单克隆抗体。Latozinemab 对 Sortilin具有很高的亲和力，可中断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 可用于研究痴呆和阿尔兹海默症。

Kinetensin acetate(103131-69-7 free base) 是从经胃蛋白酶处理的人血浆中分离出来的。它是一种神经降压素样肽。

SB 611812 是 urotensin-II (UT) 的拮抗剂，可用于心血管疾病治疗的研究。

Neurotensin(8-13) 是神经降压素的活性片段，可导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

Neurotensin(8-13) 3TFA(60482-95-3(free base)) 是神经降压素 (NT) 片段，神经降压素 (8-13) 导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种 sortilin-progranulin 相互作用抑制剂，IC50为 2 μM。

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) acetate 是一种神经降压素类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 发挥镇痛作用，hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

Substance P 1-9 aceate 是九肽，可减少豚鼠回肠和膀胱对 P 物质的失活。

NTRC-844 是一种具有选择性的大鼠神经紧张素受体 2 型（NTS2）拮抗剂，在动物疼痛模型中显示出镇痛活性。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

ML314 是一种具有脑渗透性非肽 β-抑制素偏向神经降压素 NTR1 受体激动剂（EC50：1.9 μM），是一种用于甲基苯丙胺滥用的偏向神经降压素受体配体，抑制 NTR2 和 GPR35。

BVFP是一种PGRN-SORT1抑制剂 SORT1拮抗剂，能够与PGRN588–593关键残基结合。PGRN是一种多功能分泌性糖蛋白，SORT1是PGRN的神经元受体。BVFP能够阻断PGRN-SORT1的结合，恢复细胞外PGRN水平，抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用，具有治疗额颞叶痴呆（FTLD-TDP）的潜力。

SORT1-IN-5（compound 3）为可穿越血脑屏障的SORT1抑制剂，其 MSOH 盐型展现了一定的口服生物利用度。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

hNTS1R agonist-1 (Compound 10)为能穿透血脑屏障的hNTS1R全激动剂（Ki：6.9 nM）。它能提升帕金森病（PD）模型小鼠的运动能力及记忆。作为一种Neurotensin(8-13)类似物，hNTS1R agonist-1同时具有神经保护作用。

SORT-PGRN interaction inhibitor 3（Compound 13），一种IC50为0.17 μM的SORT-PGRN相互作用抑制剂，适用于神经退行性疾病研究。

MD01-67，一种大环化合物，特异性作用于神经降压素 2 型受体 (NTS2)，具有 2.9 nM 的Ki值。在大鼠的急性、持续性及慢性炎症疼痛模型中，MD01-67 展示了显著的镇痛效果和降低触觉过敏的能力。

SR 142948 是一种神经降压素 (NT) 受体拮抗剂。