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PI-273
很棒产品编号 T12454Cas号 925069-34-7
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
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PI-273
很棒 纯度: 98.04%
产品编号 T12454Cas号 925069-34-7
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂，IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 391 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 696 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,190 | 现货 |
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与"PI-273"相关的抑制剂
Metronidazole
客户已引用
甲硝唑, Metronidazol, Flagyl, Anagiardil
T1079443-48-1
Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。
- ¥ 284
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客户已引用 Stavudine
司他夫定, Sanilvudine, NSC 163661, d4T, BMY-27857
T14043056-17-5
Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。
ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 客户已引用
硫酸葡聚糖钠盐(MW 4500-5500), 硫酸葡聚糖钠盐, DSS, Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
T136479011-18-1
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量范围是4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 主要在结肠中诱导炎症，可通过硫酸基团引起的高负电荷破坏肠黏膜屏障完整性，从而导致肠屏障受损，巨噬细胞功能失调以及菌群紊乱等现象。
- ¥ 163
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客户已引用 L-Ascorbic acid 客户已引用
维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
T092850-81-7
L-Ascorbic acid (Vitamin C) 属于天然产物，是一种强效的还原剂和抗氧化剂。L-Ascorbic acid 具有抗细菌感染、解毒反应和胶原蛋白形成的作用。L-Ascorbic acid 被用于治疗坏血病。
- ¥ 291
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客户已引用 Salicylic acid
水杨酸, 2-Hydroxybenzoic acid
T064969-72-7
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种从柳树皮中提取的天然产物，是一种抗炎活性环加氧酶抑制剂，抑制COX-2活性。
- ¥ 326
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L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
- ¥ 331
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L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
T6674134-03-2
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。
- ¥ 153
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Myricetin 客户已引用
杨梅素, Cannabiscetin
T0579529-44-2
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮，是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。
- ¥ 289
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客户已引用 5-Fluorouracil 客户已引用
氟尿嘧啶, NSC 19893, Fluorouracil, 5-氟脲嘧啶, 5-FU, 5-Fluoracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
- ¥ 291
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客户已引用 Sodium 4-phenylbutyrate 客户已引用
苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
T15351716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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客户已引用 Acetylcysteine
客户已引用
易咳净, 乙酰半胱氨酸, N-Acetyl-L-cysteine, N-Acetylcysteine, N-Acetyl Cysteine, NAC, LNAC
T0875616-91-1
Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物，是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡，可用于减少粘液的厚度，还具有抗流感病毒活性。
- ¥ 326
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客户已引用 Tributyrin
甘油三丁酸酯, NSC-661583, NSC661583, NSC 661583
T1967660-01-5
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。
- ¥ 140
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PI-273, a Substrate-Competitive, Specific Small-Molecule Inhibitor of PI4KIIα, Inhibits the Growth of Breast Cancer Cells |
| 靶点活性 | PI4KIIα:0.47 μM |
| 体外活性 | PI-273 在抑制 PI4KIIα 激酶活性方面表现出最强效果（IC50 = 0.47 μmol/L），并抑制了细胞增殖。表面等离子共振和热位移分析表明 PI-273 与 PI4KIIα 直接相互作用。动力学分析确认 PI-273 是一种关于底物磷脂酰肌醇 (PI) 可逆的竞争性抑制剂，与大多数结合 ATP 结合位点的 PI 激酶抑制剂不同。PI-273 降低了野生型 MCF-7 细胞中的 PI4P 含量、细胞活性和 AKT 信号传导，但在 PI4KIIα 敲除的 MCF-7 细胞中则无此效果，表明 PI-273 对 PI4KIIα 具有高度选择性。突变体分析揭示了棕榈酰化插入在 PI-273 对 PI4KIIα 选择性中的作用。此外，PI-273 处理通过阻止细胞在 G2-M 阶段、诱导细胞凋亡和抑制集落形成能力来抑制细胞增殖。重要的是，PI-273 显著抑制了 MCF-7 细胞诱导的乳腺肿瘤生长且无毒性。PI-273 是第一种基底竞争型、亚型特异性的 PI4KIIα 抑制剂，其使用将促进评估 PI4KIIα 作为癌症治疗靶点的效果。 |
| 体内活性 | PI-273（腹腔注射；25 mg/kg/天；15天）显著抑制了MCF-7异种移植瘤的体积和重量[1]。PI-273（静脉注射0.5 mg/kg或胃管投予1.5 mg/kg；0.08-5小时）的半衰期分别为静脉给药0.411小时和胃管给药1.321小时；PI-273的绝对生物利用度为5.1%[1]。 |
| 分子量 | 381.9 |
| 分子式 | C16H16ClN3O2S2 |
| CAS No. | 925069-34-7 |
| Smiles | CCc1c(C)sc(NC(=S)NC(=O)c2ccc(Cl)cc2)c1C(N)=O |
| 密度 | 1.425 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 0.95 mg/mL (2.49 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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