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GIC-20 是一种细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 的双重诱导剂,对纤维肉瘤具有抗肿瘤活性。
GIC-20 是一种细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis) 的双重诱导剂,对纤维肉瘤具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | GIC-20, a dual inducer of apoptosis and ferroptosis, exhibits antitumor efficacy against fibrosarcoma [1]. |
体外活性 | GIC-20在不同化验条件下对细胞的生物效应研究表明,GIC-20 (1 μM, 48 h) 对HT1080纤维肉瘤细胞的增殖和迁移具有抑制作用,并显示出明显的细胞毒性,其IC 50 值为1.6 μM [1]。此外,GIC-20 (0.5-4 μM, 24 h) 可通过增加细胞内脂质过氧化物和ROS的积累,或通过GPX4的降解来诱导铁死亡(ferroptosis) [1]。在抗药性细胞线MIA-PaCa-2-AMG510R上,GIC-20 (0-1 μM, 24 h) 能够抑制细胞活力,并提高细胞对AMG510的敏感性 [1]。Western Blot分析 [1] 显示,在0-4 μM浓度下24小时孵育,GIC-20 降低了GPX4和Bcl-2的表达,增强了Bax的表达。在凋亡分析中,GIC-20能够在剂量依赖的方式下诱导HT1080细胞的凋亡[1]。 |
体内活性 | 在BALB/c小鼠HT1080异种移植模型中,GIC-20的剂量为20-40 mg/kg,通过腹腔注射方式,每天一次,连续19天治疗。研究结果表明,GIC-20能有效抑制肿瘤生长,40 mg/kg剂量下的肿瘤生长抑制率(TGI)为63%。此外,主要器官的形态完整,未观察到明显的细胞炎症、水肿或坏死现象,表明GIC-20对这些器官无明显毒性 [1]。 |
分子量 | 697.24 |
分子式 | C38H37ClN4O5S |
CAS No. | 2942242-60-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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