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MK-4101
很棒产品编号 T6891Cas号 935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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MK-4101
很棒 纯度: 98.91%
产品编号 T6891Cas号 935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ，对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ，对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤，抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 135 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 255 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 278 | 现货 |
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与"MK-4101"相关的抑制剂
Metronidazole
客户已引用
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- ¥ 284
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客户已引用 L-Ascorbic acid 客户已引用
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- ¥ 291
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- ¥ 326
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- ¥ 331
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- ¥ 153
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- ¥ 289
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- ¥ 258
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- ¥ 326
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- ¥ 140
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MK-4101, an effective inhibitor of the Hedgehog pathway, has anti-tumor activity through the induction of extensive apoptosis and inhibition of proliferation in tumor cells. |
| 靶点活性 | KYSE180 oesophageal cancer cells:1 µM (IC50), Mouse cells:1.5 µM (IC50), HEK293 cells:1.1 µM (IC50) |
| 体外活性 | MK-4101 在工程小鼠细胞株 (Gli_Luc) 的报告基因测定中以及在人类KYSE180食管癌细胞中均能抑制Hh信号传导，其半抑制浓度(IC50) 分别为1.5 μM和1 μM。此外，MK-4101 还能以IC50 = 1.1 μM的浓度从表达重组人SMO的293细胞中置换出荧光标记的cyclopamine衍生物。MK-4101可导致细胞在G1和G2期阻滞[1]。 |
| 体内活性 | MK-4101通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导大量的凋亡，展现出强大的抗肿瘤活性。针对Ptch1+/-小鼠大脑皮质和皮肤中发展的原发性髓母细胞瘤和基底细胞癌(BCC)特别有效。MK-4101的药代动力学显示，该化合物可通过口服给药，体现出良好的生物利用度（F ≥ 87%），在小鼠和大鼠中展现出低至中等的血浆清除率。此外，它吸收良好，主要通过胆汁排泄[1]。 |
| 激酶实验 | Luciferase assays: After various compound treatments, cells are lysed in luciferase lysis buffer and assayed for luciferase activity using the ONE-Glo luciferase assay system. All luciferase activities are normalized to protein concentration determined by Bradford assay. |
| 细胞实验 | BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation. (Only for Reference) |
| 分子量 | 493.47 |
| 分子式 | C24H24F5N5O |
| CAS No. | 935273-79-3 |
| Smiles | Cn1c(nnc1C12CCC(CC1)(CC2)c1noc(n1)C1CC(F)(F)C1)-c1ccccc1C(F)(F)F |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 60 mg/mL (121.59 mM), Sonication is recommended. DMSO: 92 mg/mL (186.43 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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