购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Benzosceptrin C 是一种 PD-L1 抑制剂,可通过溶酶体途径降解 PD-L1,增强 T 细胞的细胞毒性,并表现出抗肿瘤活性。
Benzosceptrin C 是一种 PD-L1 抑制剂,可通过溶酶体途径降解 PD-L1,增强 T 细胞的细胞毒性,并表现出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 待询 | |
50 mg | 询价 | 待询 |
产品描述 | Benzosceptrin C is a PD-L1 inhibitor that promotes the degradation of programmed cell death ligand (PD-L1) via a lysosomal pathway, enhances T-cell cytotoxicity, and demonstrates antitumor activity [1]. |
体外活性 | 在 CRC 癌细胞中,Benzosceptrin C (0-10 μM) 通过破坏 PD-L1 检查点来增强 T 细胞的细胞毒性,并抑制 RKO 和 HCT116 细胞线的增殖,抑制这些细胞中 PD-L1 的表达 [1]。此外,Benzosceptrin C 阻断 PD-L1 的棕榈酰化,通过抑制 DHHC3 的活性,促进 PD-L1 在溶酶体的降解,阻断其与 PD-1 的直接相互作用,从而发挥免疫抗肿瘤效应 [1]。在 Cell Proliferation Assay 中,使用 RKO 和 HCT116 细胞线,浓度为 0-10 μM,孵育时间为 24 天,结果显示剂量依赖性地抑制肿瘤细胞的增殖 [1]。Western Blot Analysis 显示,在 24 小时的孵育后,PD-L1 的表达水平随时间和剂量减少 [1]。 |
体内活性 | Benzosceptrin C 在腹腔每日注射给予 C57BL/6 小鼠 MC38 异种移植模型,剂量范围为 5-50 mg/kg,连续 16 天。该化合物通过促进肿瘤浸润 T 细胞的活化及诱导细胞凋亡(apoptosis),显著抑制了肿瘤的生长。研究结果表明,在 25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量下,肿瘤生长抑制率(TGI)分别达到了 30.4% 和 43.1% [1]。 |
分子量 | 774.06 |
分子式 | C22H18Br4N10O2 |
CAS No. | 1204605-36-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
评论内容