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NVP-HSP990

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产品编号 T6118Cas号 934343-74-5
别名 HSP990

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

NVP-HSP990
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NVP-HSP990

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纯度: 99.32%
产品编号 T6118 别名 HSP990Cas号 934343-74-5

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂,对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
2 mg
¥ 378
现货
5 mg
¥ 622
现货
10 mg
¥ 987
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 3,490
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¥ 4,970
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
NVP-HSP990 (HSP990) is an effective and specific HSP90α/β inhibitor (IC50: 0.6 /0.8 nM).
靶点活性
HSP90 β:0.8 nM, HSP90 α:0.6 nM
体外活性
NVP-HSP990基于一个独特的2-氨基-4-甲基-7,8-二氢吡啶[4,3-d]嘧啶-5(6H)-酮骨架,与已知的其它HSP90抑制剂在结构上有明显区别。它与HSP90的N端ATP结合域结合。NVP-HSP990对三种HSP90同型体(HSP90α、HSP90β和GRP94)展现出单位nM级别的IC50值,在第四种(TRAP-1)上的IC50值为320nM,且对非相关的酶、受体和激酶具有选择性。NVP-HSP990能解离HSP90-p23复合体,耗尽c-Met客户蛋白,并在c-Met扩增的GTL-16胃肿瘤细胞中诱导Hsp70的表达。NVP-HSP990强效抑制各种肿瘤类型的人类细胞系和原发性患者样本的生长。NVP-HSP990对HSP90客户蛋白展示出剂量依赖性和时间依赖性效应。它在所有胶质母细胞瘤起始细胞系(GIC)中抑制细胞增殖,IC50值大约在10到500nM之间。Olig2是一个与细胞增殖有关且对NVP-HSP990反应的功能性标记,NVP-HSP990减弱了高Olig2表达的GIC系的细胞增殖。此外,NVP-HSP990通过减少CDK2和CDK4以及增加与凋亡相关分子的表达来打乱细胞周期控制机制。
体内活性
NVP-HSP990显示出具有良好的药理学性质,具有高口服生物利用度。在GTL-16异种移植模型中,单次口服15 mg/kg NVP-HSP990可持续性下调c-Met并上调Hsp70。在重复给药研究中,NVP-HSP990治疗导致由明确的致癌HSP90客体蛋白驱动的GTL-16及其它人类肿瘤异种移植模型的肿瘤生长抑制。[1]
激酶实验
HSP90 binding, ATPase, and selectivity profiling assays: The potency of HSP90 inhibitors for HSP90α, HSP90β, and Grp94 is determined by AlphaScreen competition binding assays, and activity against TRAP-1 is assessed by an ATPase assay.
细胞实验
Dissociated GICs are plated at 10 cells/μL in 6-well plates and incubated with various concentrations of NVP-HSP990 for 7 days. Formed tumorspheres are dissociated into single cells and counted with hemocytometer using 0.2% Trypan blue exclusion. (Only for Reference)
别名HSP990
化学信息
分子量379.39
分子式C20H18FN5O2
CAS No.934343-74-5
SmilesCOC1=CC=CC(=N1)C1=C(C=CC(F)=C1)C1CC2=C(C(C)=NC(N)=N2)C(=O)N1
密度1.332 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 70 mg/mL (184.51 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6358 mL13.1791 mL26.3581 mL131.7905 mL
5 mM0.5272 mL2.6358 mL5.2716 mL26.3581 mL
10 mM0.2636 mL1.3179 mL2.6358 mL13.1791 mL
20 mM0.1318 mL0.6590 mL1.3179 mL6.5895 mL
50 mM0.0527 mL0.2636 mL0.5272 mL2.6358 mL
100 mM0.0264 mL0.1318 mL0.2636 mL1.3179 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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