Metronidazole

Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。

产品编号 T1079Cas号 443-48-1

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Metronidazole

产品编号 T1079别名 Flagyl, Metronidazol, 甲硝唑, AnagiardilCas号 443-48-1

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规格	价格	库存
500 mg	¥ 284	现货
5 g	¥ 368	现货
10 g	¥ 662	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 395	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Metronidazole (Metronidazol) is a synthetic nitroimidazole derivative, an antibiotic and antiprotozoal agent with oral activity and blood-brain barrier penetration. Metronidazole can be used for the treatment or prevention of systemic or localized infections caused by anaerobic bacteria.
体外活性	Metronidazole在宿主或微生物细胞内代谢之前相对不活跃。当Metronidazole从ferredoxin或flavodoxin接收电子时被POR在厌氧或微需氧细菌或肠腔寄生虫还原从而激活。Metronidazole通过形成蛋白质和DNA加合物损伤细胞。[1] Metronidazole对原虫如Entamoeba histolytica, Giardia lamblia和Trichomonas vaginalis有活性，该化合物最初被批准作为有效治疗。Metronidazole针对厌氧肠道菌群的活性已被用于预防和治疗可能会发展感染性并发症的克罗恩病患者。Metronidazole在治疗厌氧相关感染中发挥了重要作用。Metronidazole在治疗厌氧脑脓肿方面有显著疗效。[2] Metronidazole抗药性倾向于由于rdxA基因中de novo突变而不是来自不相关但Mtzr菌株的rdxA（或其他）基因的水平转移。Metronidazole部分抑制刺激向rdxA(+) (Metronidazole(s))以及rdxA (Metronidazole(r)) H. pylori菌株对Rifampicin 抗性的前向突变，且在大肠杆菌中rdxA的表达导致等效的Mtz诱导突变。[3] Metronidazole在单养的B. hominis生长文化中诱发类凋亡特征，包括程序性细胞死亡（PCD）的关键形态学和生化特征，即核的浓缩和核内DNA断裂，细胞质体积减少，磷脂酰丝氨酸外翻，同时保持细胞膜完整性及透性增加。[4]
体内活性	方法：为检测体内抗菌活性，将 Metronidazole (3-15 mg/kg) 灌胃给药给 M. tuberculosis Erdman 感染的 C57BL/6 小鼠，每天一次。结果：Metronidazole 在疾病活跃期、控制期或长期异烟肼治疗后 (康奈尔模型)，不会减少气溶胶感染小鼠肺部的细菌数量。如果在气雾剂给药后 100 天的既定慢性病状态下给予 Metronidazole 治疗，则可以看到微小但显著的减少。[3]
别名	Flagyl, Metronidazol, 甲硝唑, Anagiardil

化学信息

分子量	171.15
分子式	C₆H₉N₃O₃
CAS No.	443-48-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 60 mg/mL (350.55 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	5.8428 mL	29.2141 mL	58.4283 mL	292.1414 mL
5 mM	1.1686 mL	5.8428 mL	11.6857 mL	58.4283 mL
10 mM	0.5843 mL	2.9214 mL	5.8428 mL	29.2141 mL
20 mM	0.2921 mL	1.4607 mL	2.9214 mL	14.6071 mL
50 mM	0.1169 mL	0.5843 mL	1.1686 mL	5.8428 mL
100 mM	0.0584 mL	0.2921 mL	0.5843 mL	2.9214 mL