SCH79797 dihydrochloride is an effective and selective antagonist of protease activated receptor 1 (PAR1) with an IC50 of 70 nM and a Ki of 35 nM. SCH79797 dihydrochloride has antiproliferative and pro-apoptotic effects.

SCH79797 dihydrochloride 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集，其IC50为3μM。在NIH 3T3细胞中，该化合物低浓度下抑制血清诱导的p44/p42丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）活化，并在高浓度诱导凋亡[1]。SCH79797 dihydrochloride 以竞争性方式抑制高亲和性凝血酶受体激活肽（[3H]haTRAP）的结合。它还抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集。凝血酶在人类冠状动脉平滑肌细胞（hCASMC）中引起胞浆内游离Ca2+浓度（[Ca2+]i）的瞬时增加，而SCH79797 dihydrochloride 有效抑制了[Ca2+]i的增加。SCH79797 dihydrochloride 完全抑制了凝血酶和TK-stimulated [3H]胸腺嘧啶核苷的掺入[4]。

在雄性Sprague Dawley大鼠中，SCH79797二 hydrochloride （2.5 μg/kg、10 μg/kg、25 μg/kg、50 μg/kg、100 μg/kg、250 μg/kg；静脉注射）可减少两种心肌缺血/再灌注（I/R）损伤模型中整个大鼠心脏I/R后的心肌坏死，其作用在缺血前或缺血期间立即发挥[3]。