GSK-LSD1 is a selective LSD1 inhibitor with potential anticancer activity that attenuates the expression of CTGF/CCN2, MMP13, LOXL4, and waveform proteins in cancer cells.GSK-LSD1 regulates the cell cycle, induces apoptosis, and can be used to study breast cancer.

方法：在用不同浓度的 GSK-LSD1 （0.1,1,10μM）处理的 HSC-3 细胞中，在 24 和 48 小时测量 LDH 活性,为了评估 GSK-LSD1 的细胞毒性和任何非特异性作用，进行了乳酸脱氢酶 （LDH） 测定。
结果：0.1 μM 和 1 μM 剂量不影响 LDH 释放。然而，10μM剂量在48小时时增加了LDH活性；GSK-LSD1抑制HSC-3细胞中磷酸化AKT、-ERK1/2和-NF-κB-p65。[3]

方法：建立了 PDX 模型，每两周将GSK-LSD1（10mg / kg）注射到异种移植物生长16周的小鼠中，观察小鼠体内肿瘤的生长和相关蛋白的表达。
结果：GSK-LSD1抑制了进一步的异种移植物生长，；GSK-LSD1抑制扁桃体鳞状细胞癌患者来源的肿瘤异种移植物，抑制CCN2/CTGF、MMP13、LOXL4和波形蛋白的表达，而肿瘤抑制因子E-cadherin的表达增加；此外，GSK-LSD1抑制PDXs中CTGF的表达。[3]