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Retinoid Receptor

Retinoid receptors are nuclear receptors (a class of proteins) that bind to retinoids. When bound to a retinoid, they act as transcription factors, altering the expression of genes with corresponding response elements. Significant age-related declines in the levels of retinoid receptors in the forebrains of rats have been reversed by supplementation with the omega-3 fatty acids eicosapentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA), which can restore neurogenesis. Subtypes include: Retinoic acid receptors (RARs), Retinoid X receptors (RXRs), RAR-related orphan receptors (RORs).

Retinoic acid
T1051302-79-4
Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。
  • ¥ 298
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ER 50891
T22767187400-85-7In house
ER-50891是一种强效的视黄酸受体α（RARα）拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。
  • ¥ 1490
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Fluorobexarotene
T113031190848-23-7In house
Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM，EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力，比 Bexarotene 高75%。
  • ¥ 2290
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BMS 195614
T22192253310-42-8
BMS 195614 (BMS614)是一种选择性的RARα拮抗剂。BMS 195614可以与RARα亚基结合。
  • ¥ 1290
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Bigelovin
TN67353668-14-2
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬，有抗肿瘤活性。
  • ¥ 772
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LY2955303
T158111433497-19-8
LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂（RARγ，Ki = 1.09 nM）。
  • ¥ 347
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Adapalene
T1093106685-40-9
Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇，局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性，具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。
  • ¥ 294
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LE135
T22920155877-83-1
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
  • ¥ 395
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Bexarotene
T6410153559-49-0
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。
  • ¥ 266
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HX 531
T22843188844-34-0
HX 531 是RXR 拮抗剂 (IC50值为18 nM)。HX 531能降低小鼠白色脂肪组织（WAT）、骨骼肌和肝脏中的组织 TG 含量来预防 HF 饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病。
  • ¥ 381
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MM 11253
T23005345952-44-5
MM 11253是一种 RARγ拮抗剂，IC50为44nM。
  • ¥ 348
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Talarozole
T7370201410-53-9
Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂，可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1，IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
  • ¥ 497
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palovarotene
T4538410528-02-8
Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。
  • ¥ 279
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AR7
T395580306-38-3
AR7 是一种非典型的 RARA RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂，能够特异性激活伴侣介导的自噬活性，对自噬无影响。
  • ¥ 217
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TTNPB
T128871441-28-6
TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中，作用于RARα，RARβ和RARγ，IC50分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。
  • ¥ 219
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Peretinoin
TQ006481485-25-8
Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。
  • ¥ 377
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AM580
T5854102121-60-8
AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂，对 RARα 具有选择性，IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。
  • ¥ 297
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Liarozole
T11847L115575-11-6
Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物，是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA)，具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。
  • ¥ 497
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PA452
T16425457657-34-0
PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂，可抑制视黄酸对 Th1 Th2 发育的影响。
  • ¥ 936
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K-8012
T242401346513-17-4In house
K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。
  • ¥ 774
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Fenretinide
T187265646-68-6
Fenretinide (4-HPR) 是一种可口服的合成类维生素 A 衍生物，具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。
  • ¥ 229
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AGN 193109
TQ0097171746-21-7
AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。
  • ¥ 663
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Magnolol
T3000528-43-8
Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂，EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。
  • ¥ 255
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CD2665
T14911170355-78-9
CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ，Kis 为 110 nM 和 306 nM。
  • ¥ 413
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Tamibarotene
T669494497-51-5
Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸，旨在克服全反式维甲酸耐药性，具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α β 的激动剂，比RARγ的选择性高。
  • ¥ 283
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UVI 3003
T17209847239-17-2
UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中，它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性，IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。
  • ¥ 433
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Isotretinoin
T16114759-48-2
Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。
  • ¥ 169
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BMS 753
T22049215307-86-1
BMS 753是亚型选择性的视黄酸受体α（RARα，Ki=2nM）的激动剂。
  • ¥ 250
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CD437
T4371125316-60-1
CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。
  • ¥ 262
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Cecropin B acetate
TP1313L
Cecropin B acetate 通过破坏 PXR 类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。
  • ¥ 678
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WYC-209
T53412131803-90-0
WYC-209 是一种合成类视黄醇，是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖，IC50值为 0.19 μM。
  • ¥ 248
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BMS453
T21714166977-43-1
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
  • ¥ 287
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Ch55
T14946110368-33-7
Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM)，与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。
  • ¥ 429
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CD3254
T14912196961-43-0
CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，可抑制伴有OGD 再氧合的神经元细胞死亡。
  • ¥ 375
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Tazarotene
T6696118292-40-3
Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂，用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。
  • ¥ 257
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trifarotene
T7586895542-09-3
Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂，对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍，EC50分别为7.7、500和125 nM。
  • ¥ 158
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Ro 41-5253
T28589144092-31-9
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-γ 的配体和部分激动剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • ¥ 623
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AC-261066
T14089870773-76-5
AC-261066是一种口服的RARβ2的同型选择性激动剂，pEC50为8.0。
  • ¥ 235
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BMS493
T14689215030-90-3In house
BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。
  • ¥ 299
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Acitretin
T133055079-83-9
Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸，可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。
  • ¥ 268
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Oxybenzone
T0499131-57-7
Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。
  • ¥ 163
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Tarenflurbil
T584351543-40-9
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD，IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。
  • ¥ 327
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LG-100064
T11844153559-46-7
LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM，可用于癌症研究。
  • ¥ 263
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Etodolac
T100241340-25-4
Etodolac (AY-24236) 是一种吡喃羧酸和非甾体抗炎药，具有解热和镇痛活性，对 COX 的 IC50为53.5 nM。
  • ¥ 329
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Mofarotene
T68104125533-88-2In house
Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。
  • ¥ 760
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BMS641
T26854369364-50-1
BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力，可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。
  • ¥ 1580
现货
规格
数量
AGN 196996
T10261958295-17-5
AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂（Ki：2 nM）。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低，Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。
  • ¥ 987
现货
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MSU-42011
T774992456434-36-7In house
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
  • ¥ 333
现货
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