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Retinoid Receptor

Retinoid receptors are nuclear receptors (a class of proteins) that bind to retinoids. When bound to a retinoid, they act as transcription factors, altering the expression of genes with corresponding response elements. Significant age-related declines in the levels of retinoid receptors in the forebrains of rats have been reversed by supplementation with the omega-3 fatty acids eicosapentaenoic acid (EPA) and docosahexaenoic acid (DHA), which can restore neurogenesis. Subtypes include: Retinoic acid receptors (RARs), Retinoid X receptors (RXRs), RAR-related orphan receptors (RORs).

  • Retinoic acid
    T1051302-79-4
    Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物,是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂,激动 RARα β γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ER 50891
    T22767187400-85-7In house
    ER-50891是一种强效的视黄酸受体α(RARα)拮抗剂。ER-50891能减少全价视黄酸的抑制作用并恢复骨形态生成蛋白2诱导的成骨细胞分化。
    • ¥ 1960
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  • BMS 195614
    T22192253310-42-8
    BMS 195614 (BMS614)是一种选择性的RARα拮抗剂。BMS 195614可以与RARα亚基结合。
    • ¥ 1290
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  • AM580
    T5854102121-60-8
    AM580 (CD336) 是一种视黄酸受体激动剂,对 RARα 具有选择性,IC50和EC50分别为 8 和 0.36 nM。
    • ¥ 297
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  • CD2665
    T14911170355-78-9
    CD2665 是一种具有口服活性的视黄酸受体 (RAR) 拮抗剂。对于 RARγ 和 RARβ,Kis 为 110 nM 和 306 nM。
    • ¥ 413
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  • LY2955303
    T158111433497-19-8
    LY2955303 是一种有效的特异性视黄酸受体 γ 拮抗剂(RARγ,Ki = 1.09 nM)。
    • ¥ 347
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  • HX 531
    T22843188844-34-0
    HX 531 是的RXR 拮抗剂 (IC50:18 nM) 。它能减少高脂饮食小鼠的骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中的甘油三酯含量。
    • ¥ 381
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  • palovarotene
    T4538410528-02-8
    Palovarotene (Ro 3300074) 是核视网膜酸受体γ 的激动剂。
    • ¥ 279
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  • LE135
    T22920155877-83-1
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
    • ¥ 395
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  • MM 11253
    T23005345952-44-5
    MM 11253是一种 RARγ拮抗剂,IC50为44nM。
    • ¥ 348
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  • Bexarotene
    T6410153559-49-0
    Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。
    • ¥ 266
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  • Fluorobexarotene
    T113031190848-23-7In house
    Fluorobexarotene 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
    • ¥ 2290
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • TTNPB
    T128871441-28-6
    TTNPB (Ro 13-7410,AGN-191183) 是一种RAR 激动剂。在使用人RARs 进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
    • ¥ 219
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  • Adapalene
    T1093106685-40-9
    Adapalene (CD271) 是一种合成类视黄醇,局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制 GOT1的酶活性,具有抗肿瘤活性。它是一种 RAR 激动剂,对 RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。
    • ¥ 294
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AR7
    T395580306-38-3
    AR7 是一种非典型的 RARA RARα(视黄酸受体 α) 拮抗剂,能够特异性激活伴侣介导的自噬活性,对自噬无影响。
    • ¥ 217
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Bigelovin
    TN67353668-14-2
    Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。
    • ¥ 772
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  • Talarozole
    T7370201410-53-9
    Talarozole (R115866) 是一种口服性全反式维甲酸代谢阻断剂,可抑制 CYP26A1 和 CYP26B1,IC50 分别为 5.4 和 0.46 nM。它用于治疗痤疮、牛皮癣和其他角化疾病。
    • ¥ 497
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  • Luffariellolide
    T21893111149-87-2
    Luffariellolide 是一种从海洋海绵 Hyrtios communis中获取的萜烯化合物,是人滑膜蛋白磷脂酶A2 (HSF-PLA2) 抑制剂,也是视黄酸受体(RAR) 激动剂。Luffariellolide 抑制缺氧 (1% O2) 诱导的 HIF-1 激活,抑制细胞生长。
    • ¥ 3250
    35日内发货
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  • Peretinoin
    TQ006481485-25-8
    Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇,靶向类视黄醇核受体,结构类维生素 A 。
    • ¥ 377
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  • Fenretinide
    T187265646-68-6
    Fenretinide (4-HPR) 是一种可口服的合成类维生素 A 衍生物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。
    • ¥ 229
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  • UVI 3003
    T17209847239-17-2
    UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体拮抗剂。在 Cos7 细胞中,它抑制非洲爪蟾蜍和人RXRα的活性,IC50值分别为 0.22 和 0.24 μM。
    • ¥ 433
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  • Isotretinoin
    T16114759-48-2
    Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸,具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR), 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物,用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。
    • ¥ 243
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Liarozole
    T11847L115575-11-6
    Liarozole (R75251 dihydrochloride) 是一种咪唑衍生物,是一种具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂(RAMBA),具有抗肿瘤作用。它能够抑制维甲酸依赖的细胞色素P450(CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。
    • ¥ 298
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  • AGN 193109
    TQ0097171746-21-7
    AGN 193109 是一种类视黄醇类似物,是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂,可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。
    • ¥ 663
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  • Tamibarotene
    T669494497-51-5
    Tamibarotene (Amnolake) 是一种具有口服活性的合成维甲酸,旨在克服全反式维甲酸耐药性,具有潜在的抗肿瘤活性。它也是视黄酸受体α β 的激动剂,比RARγ的选择性高。
    • ¥ 283
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ch55
    T14946110368-33-7
    Ch55 (3,5-Di-tert-butylchalcone)是HL60细胞分化的有效诱导剂(EC50 = 200 nM),与RAR-α和RAR-β受体显示出高亲和力。Ch55可用于有关癌症的研究。
    • ¥ 429
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BMS270394
    T26846262433-54-5
    BMS270394 是一种 RARγ激动剂,可用于研究乳腺癌和皮肤病。
    • ¥ 2999
    35日内发货
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  • CD3254
    T14912196961-43-0
    CD3254 是一种具有选择性和强效性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,可抑制伴有OGD/再氧合的神经元细胞死亡。
    • ¥ 375
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  • Magnolol
    T3000528-43-8
    Magnolol (5,5'-Diallyl-2,2'-biphenyldiol) 是RXRα和PPARγ的激动剂,EC50值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。他是从厚朴的树皮中分离得到的一种木脂素。
    • ¥ 255
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ro 41-5253
    T28589144092-31-9
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的 RARα 拮抗剂,是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-γ 的配体和部分激动剂,具有抗肿瘤活性,抑制 MCF-7 和 ZR-75.1 雌激素受体阳性乳腺癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
    • ¥ 623
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  • Tazarotene
    T6696118292-40-3
    Tazarotene (Zorac) 是一种选择性视黄酸受体激动剂,用于研究寻常痤疮和斑块状银屑病。
    • ¥ 257
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CD437
    T4371125316-60-1
    CD437 (AHPN) 是一种特异性视黄酸受体激动剂。
    • ¥ 262
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  • WYC-209
    T53412131803-90-0
    WYC-209 是一种合成类视黄醇,是维甲酸受体激动剂。它主要通过 caspase 3途径抑制恶性鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的增殖,IC50值为 0.19 μM。
    • ¥ 248
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Acitretin
    T133055079-83-9
    Acitretin (Ro 10-1670) 是一种维甲酸,可用于银屑病和阿尔兹海默症的研究。
    • ¥ 268
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • K-8012
    T242401346513-17-4In house
    K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂,并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。
    • ¥ 774
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  • trifarotene
    T7586895542-09-3
    Trifarotene (CD5789) 是一种有效的选择性 RARγ 激动剂,对 RARγ 的选择性是 RARα 和 RARβ 的 65 倍和 16 倍,EC50分别为7.7、500和125 nM。
    • ¥ 263
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BMS493
    T14689215030-90-3In house
    BMS493 是泛维甲酸受体(RAR)的逆激动剂,可抑制维甲酸诱导的分化,增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用,减弱 RA 信号传导,增强了 TPP 诱导的毒性,抑制磷脂酶 A2 活性的增加。
    • ¥ 299
    现货
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  • PA452
    T16425457657-34-0
    PA452 是视黄酸 X 受体 (RXR) 的选择性拮抗剂,可抑制视黄酸对 Th1 Th2 发育的影响。
    • ¥ 562
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Etodolac
    T100241340-25-4
    Etodolac (AY-24236) 是一种吡喃羧酸和非甾体抗炎药,具有解热和镇痛活性,对 COX 的 IC50为53.5 nM。
    • ¥ 329
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CD 1530
    T21686107430-66-0
    CD 1530 是一种具有选择性和有效性的 RARγ激动剂(Kd:150 nM),具有潜在的抗癌活性,对秀丽隐杆线虫显示出杀虫活性,可用于研究口腔癌变。
    • ¥ 545
    现货
    规格
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  • LG-100064
    T11844153559-46-7
    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体激动剂,对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50值分别为 330、200 和 260 nM,可用于癌症研究。
    • ¥ 158
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Oxybenzone
    T0499131-57-7
    Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物,用作破坏内分泌的化学物质,可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬,改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。
    • ¥ 163
    现货
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  • Tarenflurbil
    T584351543-40-9
    Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,可抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRαLBD,IC50为 75 μM。它可研究阿尔兹海默症。
    • ¥ 327
    现货
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  • AC-261066
    T14089870773-76-5
    AC-261066是一种口服的RARβ2的同型选择性激动剂,pEC50为8.0。
    • ¥ 235
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Mofarotene
    T68104125533-88-2In house
    Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物,在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物,可结合并激活维甲酸受体(RARs),从而改变某些基因的表达,导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。
    • ¥ 760
    现货
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  • AGN 196996
    T10261958295-17-5
    AGN 196996是一种高效且具有选择性的RARα抑制剂(Ki:2 nM)。AGN 196996对RARβ和RARγ的亲和性极低,Ki 分别为1087 nM 和8523 nM。
    • ¥ 987
    现货
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  • BMS641
    T26854369364-50-1
    BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力,可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。
    • ¥ 1580
    现货
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  • KCL-286
    T785751952276-71-9In house
    KCL-286是一种可口服且具有有效性的视黄酸受体β激动剂,可用于改善脊髓损伤(SCI)。
    • ¥ 3360
    现货
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  • Cecropin B acetate
    TP1313L
    Cecropin B acetate 通过破坏 PXR 类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。
    • ¥ 678
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MSU-42011
    T774992456434-36-7In house
    MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
    • ¥ 333
    现货
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