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2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂,mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。
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2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂,mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 562 | 现货 | |
2 mg | ¥ 823 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,830 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,600 | 期货 |
产品描述 | 2,5-dimethyl Celecoxib is a celecoxib derivative and a targeted inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), a key enzyme in the PGE2 synthesis pathway of inflammatory mediators. |
体外活性 | 2,5-dimethyl Celecoxib (1–100μM)以剂量依赖的方式降低了GBM细胞系的活性。在A-172、T98G和U-138 MG细胞系中,2,5-dimethyl Celecoxib 下调了β-catenin目标基因的表达。在T98G细胞系中,经2,5-dimethyl Celecoxib 处理后,诱导了凋亡并改变了细胞周期分布。此外,2,5-dimethyl Celecoxib 在患者来源的初代GBM细胞系P1和P6中也降低了β-catenin目标基因的表达[1]。 |
体内活性 | 2,5-dimethyl Celecoxib 在不改变血压的情况下,有效防止了小鼠心脏重塑,并显著减少了尿白蛋白排泄。该化合物还防止了负载血管紧张素II和高盐负荷的小鼠肾脏中的足细胞损伤、肾小球硬化和间质纤维化。2,5-dimethyl Celecoxib 减少了Akt的磷酸化水平,并激活了糖原合酶激酶-3,从而抑制了心脏和肾脏中的Wnt/β-连环蛋白信号。此外,该化合物还降低了snail的表达水平,snail是上皮-间质转化的关键转录因子,其基因是Wnt/β-连环蛋白信号的靶点[2]。 |
别名 | 2,5-二甲基塞来考昔 |
分子量 | 395.4 |
分子式 | C18H16F3N3O2S |
CAS No. | 457639-26-8 |
Smiles | CC1=CC(C2=CC(=NN2C2=CC=C(C=C2)S(N)(=O)=O)C(F)(F)F)=C(C)C=C1 |
密度 | 1.40 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 3 mg/mL DMSO: 60 mg/mL (151.75 mM) DMF: 5 mg/mL DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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