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Prucalopride

Rating icon 很棒
产品编号 T2542Cas号 179474-81-8
别名 普芦卡必利, 普卡必利, R-93877

Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。

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纯度: 100%
产品编号 T2542 别名 普芦卡必利, 普卡必利, R-93877Cas号 179474-81-8

Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。

规格价格库存数量
1 mg¥ 145现货
5 mg¥ 297现货
10 mg¥ 478现货
25 mg¥ 615现货
50 mg¥ 795现货
100 mg¥ 1,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 339现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Prucalopride (R-93877) is a selective, high-affinity 5-HT4A/4B receptor agonist (Ki: 2.5/8 nM). It has >290-fold selectivity for 5-HT4A/4B receptor than other 5-HT receptor subtypes.
靶点活性
5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki)
体外活性
Prucalopride(2/4 mg)给药得到的每周完整排便分别为30.9%和28.4%,而安慰剂对照组为12.0%.接受2 mg Prucalopride的患者(47.3%)和接受4 mg Prucalopride的患者(46.6%)会增加自发性的次数,平均每周完整的排便为一次或更多,而安慰剂对照组为25.8%.Prucalopride(2/4 mg)使其它次要疗效终点均显著提高,包括患者对他们肠功能和治疗的满意度及对便秘症状严重度的感觉. Prucalopride(4 mg/day)使便秘患者整体的胃排空和小肠转运加速,但不引起肠道排空障碍.Prucalopride(4 mg/day)可使整体的结肠运输加速,并增加结肠的排空速度.
体内活性
Prucalopride(1 mM)可使电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩被显著放大。Prucalopride可浓度依赖性地诱导收缩(pEC50:7.5)。Prucalopride对大鼠食道粘膜肌层的放松有诱导作用(pEC50:7.8),出现单相浓度响应曲线。
别名普芦卡必利, 普卡必利, R-93877
化学信息
分子量367.87
分子式C18H26ClN3O3
CAS No.179474-81-8
SmilesCOCCCN1CCC(CC1)NC(=O)c1cc(Cl)c(N)c2CCOc12
密度1.28 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 36 mg/mL (97.9 mM)
DMSO: 56 mg/mL (152.2 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7184 mL13.5918 mL27.1835 mL135.9176 mL
5 mM0.5437 mL2.7184 mL5.4367 mL27.1835 mL
10 mM0.2718 mL1.3592 mL2.7184 mL13.5918 mL
20 mM0.1359 mL0.6796 mL1.3592 mL6.7959 mL
50 mM0.0544 mL0.2718 mL0.5437 mL2.7184 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0272 mL0.1359 mL0.2718 mL1.3592 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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