Xanthine Oxidase

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 属于黄酮类天然产物，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，一种 CYP2C9 的抑制剂，也是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Baicalein 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等活性。

Broussochalcone A 是一种从桑科植物中提取的天然化合物，具有抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50 = 2.21 μM），能够清除自由基，抑制铁诱导的脂质过氧化，并减少脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮的合成，也能够通过增加活性氧（ROS）水平和激活 FOXO3 信号通路，诱导人肾癌细胞凋亡。Broussochalcone A还是一种新型的 NR4A1 核受体抑制剂，能够通过 NR4A1 依赖的途径诱导胰腺癌细胞凋亡。

Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。

Tigulixostat (LC350189) 是一种新型黄嘌呤氧化酶抑制剂（XOI），可降低尿酸生成，可用于研究痛风相关的疾病。

Niraxostat (Y-700) 是作为黄嘌呤氧化酶抑制剂的异胞嘧啶衍生物之一。

Benzbromarone (Desuric) 是一种高效的，耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂，用作排尿酸剂，研究痛风。

Forsythoside F (Arenarioside) 是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂，具有抗高尿酸活性。

Oxypurinol 是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂，是 Allopurinol 的主要特性代谢产物。它能够用于调节血尿酸水平，有潜力用于痛风的研究。

Allopurinol (Zyloric) 是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，IC50=7.82±0.12 μM。

Phytic acid (Fytic Acid) 是种子和谷粒的磷储存化合物。它被称为食品抑制剂，具有很强的螯合多价金属离子的能力，特别是钙，铁，锌和蛋白质残留物。它抑制超氧化物来源黄嘌呤氧化酶并具有抗氧化，抗炎以及神经保护作用。

Purpurogallin 是一种从栎属植物中提取的天然酚，具有显著的黄嘌呤氧化酶抑制作用，其IC50=0.2 µM，具有抗氧化和抗炎作用。

amflutizole 用于治疗痛风，是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂。

Nequinate 是一种喹啉化合物，是一种抗球虫剂，可预防球虫病。它抑制黄嘌呤氧化还原酶活性。

Myricetin 3-O-galactoside (Myricetin 3-O-beta-D-galactopyranoside) 可抑制黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase; XO) 活性，脂质过氧化并清除自由基。杨梅素3- o -半乳糖苷具有很多作用包括细胞毒性、抗氧化、抗基因毒性、抗感染性、抗炎作用和抗氧化活性，其主要作用是抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的合成。Myricetin 3-O-galactoside 抑制脂质过氧化的 IC50 为 160 μg mL。

Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50=5.3 nM，Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。

6-Formylpterin (Pterin-6-aldehyde) 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂（Ki约为0.6 nM），对沙鼠的短暂性IRI具有强大的神经保护作用。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制iNOS的表达，可在细胞内产生过氧化氢并恢复人中性粒细胞杀菌活性受损。

8-Azaadenine (NSC-32797) 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50 为 0.54 μM，Ki 为 0.66 μM。

Phytic acid dodecasodium salt hydrate (myo-Inositol, hexakis(dihydrogen phosphate) dodecasodium salt hydrate) 是种子和谷物的磷储存化合物。 Phytic acid dodecasodium salt hydrate 抑制酶促超氧化物源黄嘌呤氧化酶，IC50 为 6 mM，并具有抗氧化、神经保护和抗炎作用。

4-Hydroxyacetophenone (4-Acetylphenol) 是蒿属植物和木香属植物中的一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，具有保肝促胆、抗乙型肝炎病毒和抗炎作用。

Prudomestin (3,5,7-Trihydroxy-4',8-dimethoxyflavone) 是一种分离自 Prunus domestica 心材中，具有很强的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性(IC50≈6 µM)。

Xanthine oxidase-IN-1是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50值:6.5 nM),是一种利用核酸和核苷酸介质降解产生的生物活性核苷酸在嘌呤分解代谢中起核心作用的化合物，

Xanthine oxidoreductase-IN-5 是一种具有口服活性的黄氨酸氧化还原酶 (XOR) 抑制剂（IC50 ： 55 nM）。Xanthine oxidoreductase-IN-5 可用于急性高尿酸血症的研究。

Xanthine oxidoreductase-IN-4 是一种具有有口服活性黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，对 XOR 具有抑制作用，IC50 值为 29.3 nM。Xanthine oxidoreductase-IN-4 可用于研究高尿酸血症。

Xanthine oxidoreductase-IN-3 是一种具有口服活性的黄氨酸氧化还原酶 (XOR) 抑制剂（IC50 ： 26.3 nM）。Xanthine oxidoreductase-IN-3 可用急性高尿酸血症的研究。

Tetrahydroamentoflavone 是一种有效的 XO 抑制剂（IC50 = 92 nM，Ki = 982 nM），具有抗炎作用。Tetrahydroamentoflavone 可用于炎症和痛风的研究。

HDAC-IN-79（compound 4）是一种口服活性的黄嘌呤氧化酶-HDAC双重抑制剂，其对Xanthine oxidase和多种HDAC亚型具有高度选择性抑制效果（Xanthine oxidase: IC50=6.6 nM; HDAC1: IC50=134 nM; HDAC2: IC50=284 nM; HDAC3: IC50=173 nM; HDAC6: IC50=1.32 nM）。此化合物在体内显示出优异的抗高尿酸血症和抗肿瘤活性。在白血病细胞HL60中，HDAC-IN-79展现出最强的细胞生长抑制作用（IC50=0.706 μM），能有效诱导细胞凋亡（apoptosis）和自噬（autophagy），并调控与HDAC抑制相关的生物标志物表达。

CC15009，作为一种黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，具有 0.237 nM 的IC50值，能特异性抑制XOR的氧化亚型，减少ROS副产物的生成，并展示抗氧化性能。在两种基于XOR底物的高尿酸血症小鼠模型中，CC15009也呈现出优异的剂量依赖性降低尿酸的效果。

Antioxidant agent-13（Compound 5f）为一种效能显著的抗氧化剂，其抑制DPPH和FRAP的IC50值分别为80.33 μM和85.69 μM；同时，Antioxidant agent-13对LOX和XO酶的抑制作用亦强，对应IC50值为16.85 μM及23.01 μM。

URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO)是一种针对xanthine oxidase (黄嘌呤氧化酶) 及URAT1的双重抑制剂，对xanthine oxidase展现出优异的抑制效果，IC50值为3.3 μM。该化合物在表达URAT1的HEK293细胞中显著抑制尿酸的摄取，其Ki值达到0.145 μM。在动物模型中，URAT1&XO inhibitor 2有效降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平，并增加尿酸的排泄。该化合物主要用于高尿酸血症的研究。

Blumeatin shows XO inhibitory activity.

Fraxamoside is a xanthine oxidase inhibitor (XOI) comparable in potency in vitro to the standard antigout drug allopurinol. It shows significant free radical scavenging effect against DPPH(EC50=62.6 uM).

Xanthine oxidase-IN-11 (XO8 analog) 是一种有效的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。

URAT1&XO inhibitor 1（化合物29）是一种对URAT1(IC50≈10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)具有双重抑制作用的抑制剂。该化合物能够在氧酸钾引起的高尿酸血症大鼠模型中降低血尿酸水平，已广泛应用于高尿酸血症的研究。

Xanthine oxidase-IN-16 作为一款高效的黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase(XO)) 抑制剂，展示了出色的口服活性和在 IC50 为 102 nM 的情况下的抑制效果。此化合物在治疗高尿酸血症大鼠方面显示了显著的疗效。

Xanthine oxidase-IN-12 (Compound 11), 作为一种高效的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，其IC50值达到91 nM。此外，Xanthine oxidase-IN-12 亦展现出抗氧化活性，能降低细胞内活性氧种 (ROS) 的水平。