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STM2457

Rating icon 很棒
产品编号 T9060Cas号 2499663-01-1

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

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STM2457

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纯度: 99.06%
产品编号 T9060Cas号 2499663-01-1

STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 834现货
5 mg¥ 1,709现货
10 mg¥ 2,915现货
25 mg¥ 4,710现货
50 mg¥ 6,720现货
100 mg¥ 9,130现货
200 mg¥ 12,300现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,831现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
STM2457 is an inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3 (IC50=16.9 nM) with selective and oral activity.STM2457 can be used in acute myeloid leukemia (AML) studies.
体外活性
方法:八种人急性髓细胞白血病细胞 AML 用 STM2457 (0-100 μM) 处理 72 h,使用 CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay 检测细胞增殖。
结果:STM2457 治疗后 AML 细胞系在治疗后以浓度依赖的方式显著减少生长,IC50 在0.6-10.3 μM。[1]
方法:人肺癌细胞 A549 和 H1975 用 STM2457 (1-5 μM) 处理 3-6 天,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。
结果:STM2457 在 A549 和 H1975 细胞中具有凋亡诱导作用。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 STM2457 (50 mg/kg) 腹腔注射给携带人 AML 患者来源的异种移植物的 NSG 小鼠,每天一次,持续十二-十四天。
结果:STM2457 的日常治疗导致体内植入和 AML 扩增受损,并显著延长小鼠寿命。[1]
方法:为研究 METTL3 在系统性红斑狼疮 (SLE)发病机制中的作用,将 STM2457 (30 mg/kg) 腹腔注射给 cGVHD 狼疮小鼠模型,每三天一次,持续十周。
结果:METTL3 抑制增加了 cGVHD 小鼠的抗体产生并加重了狼疮样表型。METTL3 抑制通过参与 CD4+T 细胞的活化和效应 T 细胞分化的失衡而参与 SLE 的发病机制。[3]
化学信息
分子量444.53
分子式C25H28N6O2
CAS No.2499663-01-1
SmilesO=C(NCc1cn2cc(CNCC3CCCCC3)ccc2n1)c1cc(=O)n2ccccc2n1
密度1.35 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 47.61 mg/mL (107.12 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+55% ddH2O: 4.76 mg/mL (10.71 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.22 mg/mL (4.99 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1125 mL0.5624 mL1.1248 mL5.6239 mL
50 mM0.0450 mL0.2250 mL0.4499 mL2.2496 mL
100 mM0.0225 mL0.1125 mL0.2250 mL1.1248 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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