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STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 834 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,709 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,915 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,710 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,130 | 现货 | |
200 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,831 | 现货 |
产品描述 | STM2457 is an inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3 (IC50=16.9 nM) with selective and oral activity.STM2457 can be used in acute myeloid leukemia (AML) studies. |
体外活性 | 方法:八种人急性髓细胞白血病细胞 AML 用 STM2457 (0-100 μM) 处理 72 h,使用 CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay 检测细胞增殖。 结果:STM2457 治疗后 AML 细胞系在治疗后以浓度依赖的方式显著减少生长,IC50 在0.6-10.3 μM。[1] 方法:人肺癌细胞 A549 和 H1975 用 STM2457 (1-5 μM) 处理 3-6 天,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。 结果:STM2457 在 A549 和 H1975 细胞中具有凋亡诱导作用。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 STM2457 (50 mg/kg) 腹腔注射给携带人 AML 患者来源的异种移植物的 NSG 小鼠,每天一次,持续十二-十四天。 结果:STM2457 的日常治疗导致体内植入和 AML 扩增受损,并显著延长小鼠寿命。[1] 方法:为研究 METTL3 在系统性红斑狼疮 (SLE)发病机制中的作用,将 STM2457 (30 mg/kg) 腹腔注射给 cGVHD 狼疮小鼠模型,每三天一次,持续十周。 结果:METTL3 抑制增加了 cGVHD 小鼠的抗体产生并加重了狼疮样表型。METTL3 抑制通过参与 CD4+T 细胞的活化和效应 T 细胞分化的失衡而参与 SLE 的发病机制。[3] |
分子量 | 444.53 |
分子式 | C25H28N6O2 |
CAS No. | 2499663-01-1 |
Smiles | O=C(NCc1cn2cc(CNCC3CCCCC3)ccc2n1)c1cc(=O)n2ccccc2n1 |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 47.61 mg/mL (107.12 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+55% ddH2O: 4.76 mg/mL (10.71 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2.22 mg/mL (4.99 mM), In vivo: Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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