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CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 198 | 现货 | |
5 mg | ¥ 535 | 现货 | |
10 mg | ¥ 870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,310 | 现货 | |
200 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 532 | 现货 |
产品描述 | CPI-203 is an effective BET bromodomain inhibitor (IC50: 37 nM for BRD4). |
靶点活性 | BRD4:37 nM |
体外活性 | CPI203在体外和细胞内抑制BRD4,但不影响BRD4激酶在体外的活性。[1] CPI203对分析的9种MCL细胞系均表现出细胞静止效应,GI50范围从0.06到0.71μM,对来自健康捐献者的正常PBMCs的细胞毒性低。此外,通过针对IRF4和MYC,lenalidomide和CPI203有效激活了对bortezomib抵抗的MCL细胞中的细胞死亡程序。[2] |
激酶实验 | BRD4 α-screen assay: The BRD4 α-screen assay is a proximity-based assay using a tetraacteylated H4 peptide and the isolated bromodomain 1 of human BRD4. IC50 values are calculated using a 10-point serial dilution of BET inhibitor. |
别名 | CPI203, CPI 203 |
分子量 | 399.9 |
分子式 | C19H18ClN5OS |
CAS No. | 1446144-04-2 |
Smiles | Cc1nnc2[C@H](CC(N)=O)N=C(c3c(C)c(C)sc3-n12)c1ccc(Cl)cc1 |
密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (125.03 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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