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SRT 2183 是一种选择性Sirtuin-1激活剂,其EC1.5值为 0.36 μM。它诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
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SRT 2183 是一种选择性Sirtuin-1激活剂,其EC1.5值为 0.36 μM。它诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
2 mg | ¥ 617 | 现货 | |
5 mg | ¥ 987 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | SRT 2183 is a selective activator of Sirtuin-1 (SIRT1, EC1.5 : 0.36 μM). |
靶点活性 | SIRT1:0.36 μM (EC1.5) |
体外活性 | SRT2183能够提高促凋亡和DNA损伤响应基因的mRNA水平,伴随着磷酸化H2A.X水平的积累。SRT2183与panobinostat的联合使用增强了这两种化合物单独使用时的抗生长和抗存活效果。定量PCR确认了panobinostat与SRT2183、SRT501或Resveratrol联用可以比任何一种单独使用的化合物更大程度地提高GADD45G的上调。此外,panobinostat加SRT2183的联合使用在抑制c-Myc蛋白水平、H2A.X的磷酸化以及提高p53的乙酰化方面表现出更大的抑制效果。进一步地,EMSA显示NF-κB能够直接与GADD45G启动子结合,而STAT3则通过与NF-κB的复合物间接结合。此外,经panobinostat、SRT501或Resveratrol处理后,NF-κB/STAT3复合物与GADD45G启动子的结合受到抑制。而且,与panobinostat、SRT2183、SRT501或Resveratrol的任何单一化合物相比,这些化合物的联合使用引起了更大的结合抑制[1]。 |
分子量 | 468.57 |
分子式 | C27H24N4O2S |
CAS No. | 1001908-89-9 |
Smiles | O[C@@H]1CCN(Cc2csc3nc(cn23)-c2ccccc2NC(=O)c2ccc3ccccc3c2)C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 240 mg/mL (512.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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