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Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 459 | 现货 | |
5 mg | ¥ 997 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 期货 | |
100 mg | ¥ 4,720 | 期货 |
产品描述 | Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is an ATP-competitive pan-class I PI3K inhibitor (IC50s: 0.5 nM, 0.7 nM, 3.7 nM and 6.4 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ). Copanlisib dihydrochloride has superior antitumor activity and it also has more than 2,000-fold selectivity against other lipid and protein kinases, except for mTOR. |
靶点活性 | PI3Kδ:0.7 nM, PI3Kβ:3.7 nM, PI3Kα:0.5 nM, PI3Kγ:6.4 nM, mTOR:45 nM |
体外活性 | 在KPL4细胞和LPA刺激的PC3细胞中,BAY 80-6946降低pAKT水平。在具有PIK3CA突变和/或HER2过表达的一部分人类癌症细胞系中,BAY 80-6946表现出抗增殖活性并诱导凋亡。[1] HER2靶向疗法与BAY 80-6946的联合使用比单独使用任一疗法更有效地抑制生长,并且能够在细胞中恢复对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。[2] |
体内活性 | 在大鼠KPL4或HCT116肿瘤异种移植模型中,BAY 80-6946(6 mg/kg,静脉注射)诱导实现100%完全肿瘤退缩。在裸鼠携带Lu7860厄洛替尼耐药、源自患者的非小细胞肺癌(NSCLC)和源自患者的MAXF1398乳腺癌管状肿瘤模型中,BAY 80-6946(14 mg/kg,静脉注射)亦能抑制肿瘤生长。[1] |
别名 | 库潘尼西盐酸, BAY 80-6946 dihydrochloride |
分子量 | 553.44 |
分子式 | C23H30Cl2N8O4 |
CAS No. | 1402152-13-9 |
Smiles | Cl.Cl.COc1c(OCCCN2CCOCC2)ccc2C3=NCCN3C(NC(=O)c3cnc(N)nc3)=Nc12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL H2O: 20 mg/mL, Sonication is recommended. |
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