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Copanlisib dihydrochloride

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产品编号 T14998Cas号 1402152-13-9
别名 库潘尼西盐酸, BAY 80-6946 dihydrochloride

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

Copanlisib dihydrochloride

Copanlisib dihydrochloride

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纯度: 99.05%
产品编号 T14998 别名 库潘尼西盐酸, BAY 80-6946 dihydrochlorideCas号 1402152-13-9

Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种选择性和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂。它具有优越的抗肿瘤活性,对除 mTOR 以外的其他脂质和蛋白激酶的选择性也超过 2,000 倍。

规格价格库存数量
1 mg¥ 459现货
5 mg¥ 997现货
10 mg¥ 1,360现货
25 mg¥ 2,260现货
50 mg¥ 3,290期货
100 mg¥ 4,720期货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) is an ATP-competitive pan-class I PI3K inhibitor (IC50s: 0.5 nM, 0.7 nM, 3.7 nM and 6.4 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ). Copanlisib dihydrochloride has superior antitumor activity and it also has more than 2,000-fold selectivity against other lipid and protein kinases, except for mTOR.
靶点活性
PI3Kδ:0.7 nM, PI3Kβ:3.7 nM, PI3Kα:0.5 nM, PI3Kγ:6.4 nM, mTOR:45 nM
体外活性
在KPL4细胞和LPA刺激的PC3细胞中,BAY 80-6946降低pAKT水平。在具有PIK3CA突变和/或HER2过表达的一部分人类癌症细胞系中,BAY 80-6946表现出抗增殖活性并诱导凋亡。[1] HER2靶向疗法与BAY 80-6946的联合使用比单独使用任一疗法更有效地抑制生长,并且能够在细胞中恢复对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。[2]
体内活性
在大鼠KPL4或HCT116肿瘤异种移植模型中,BAY 80-6946(6 mg/kg,静脉注射)诱导实现100%完全肿瘤退缩。在裸鼠携带Lu7860厄洛替尼耐药、源自患者的非小细胞肺癌(NSCLC)和源自患者的MAXF1398乳腺癌管状肿瘤模型中,BAY 80-6946(14 mg/kg,静脉注射)亦能抑制肿瘤生长。[1]
别名库潘尼西盐酸, BAY 80-6946 dihydrochloride
化学信息
分子量553.44
分子式C23H30Cl2N8O4
CAS No.1402152-13-9
SmilesCl.Cl.COc1c(OCCCN2CCOCC2)ccc2C3=NCCN3C(NC(=O)c3cnc(N)nc3)=Nc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 1 mg/mL
H2O: 20 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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