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Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是针对FGFR2的首个抗体药物偶联物 (ADC),同时也标志着首次应用奥耳他汀基载荷技术的抗体药物偶联物。
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是针对FGFR2的首个抗体药物偶联物 (ADC),同时也标志着首次应用奥耳他汀基载荷技术的抗体药物偶联物。
产品描述 | Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) is the first antibody-drug conjugate (ADC) targeting FGFR2, and is also the inaugural ADC to employ an auristatin-based active payload. |
体外活性 | Aprutumab ixadotin 在多个癌症细胞系中展示了显著的抑制效果,具有 0.29 nM 的抗原结合亲和力,并对 FGFR2 表达细胞具有IC 50 为 0.097-0.83 nM (72 h) 的抑制活性。此外,Aprutumab ixadotin 也能诱导 FGFR2 阳性细胞的凋亡,具体细胞系包括 SUN-52PE 和 SUN-16。 |
体内活性 | Aprutumab ixadotin (5 mg/kg或7.5 mg/kg; 静脉注射; 每周一次, 共30天) 在小鼠的SNU-16、MFM-223以及NCI-H716异种移植物模型上显示出良好的耐受性,并可引起肿瘤部分消退。 |
别名 | BAY 1187982 |
CAS No. | 1708947-48-1 |
存储 | store at -20°C | Shipping with blue ice. |
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