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AZD5582

Rating icon 很棒
产品编号 T14378Cas号 1258392-53-8

AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。

AZD5582

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纯度: 98.75%
产品编号 T14378Cas号 1258392-53-8

AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。

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1 mg¥ 377现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD5582 is an inhibitor of IAPs, which binds to the BIR3 domains cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50s of 15, 21, and 15 nM, respectively. It induces apoptosis.
靶点活性
XIAP:15 nM (IC50), CIAP2:21 nM (IC50), CIAP1:15 nM (IC50)
体外活性
AZD5582(20 nM;48小时)通过与IFNγ或病毒双链RNA(dsRNA)合作,在H1975 NSCLC细胞中抑制细胞活性[2]。在HCC827 NSCLC细胞中,AZD5582(20 nM;48小时)与IFNγ共处理诱导细胞死亡,激活caspase-3/-8活性[2]。AZD5582(20 nM;17或25小时)降调cIAP-1,激活RIPK1(caspase-8的上游调节因子),并触发外源性(caspase-8)和内源性(caspase-9)凋亡途径的激活,导致caspase-3和caspase-7的切割[2]。
体内活性
AZD5582(静脉注射;0.1-3.0 mg/kg;每周一次;2周)导致肿瘤细胞中cIAP1的降解和caspase 3的裂解,并且经过两周的治疗后,肿瘤大部分消退。当小鼠接受中等剂量(0.5 mg/kg)的AZD5582后,cIAP1在给药后会降解,但达到诱导凋亡效果需要一段时间[1]。
化学信息
分子量1015.29
分子式C58H78N8O8
CAS No.1258392-53-8
SmilesOC(=O)C(F)(F)F.CN[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C1CCCCC1)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H]1[C@@H](Cc2ccccc12)OCC#CC#CCO[C@@H]1Cc2ccccc2[C@@H]1NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C1CCCCC1
密度1.26 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 66.25 mg/mL (65.25 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9849 mL4.9247 mL9.8494 mL49.2470 mL
5 mM0.1970 mL0.9849 mL1.9699 mL9.8494 mL
10 mM0.0985 mL0.4925 mL0.9849 mL4.9247 mL
20 mM0.0492 mL0.2462 mL0.4925 mL2.4624 mL
50 mM0.0197 mL0.0985 mL0.1970 mL0.9849 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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