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AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。
AZD5582 是一种 IAP 拮抗剂,可诱导凋亡,可与 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合,IC50值分别为 15、21和15 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 377 | 现货 |
产品描述 | AZD5582 is an inhibitor of IAPs, which binds to the BIR3 domains cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50s of 15, 21, and 15 nM, respectively. It induces apoptosis. |
靶点活性 | XIAP:15 nM (IC50), CIAP2:21 nM (IC50), CIAP1:15 nM (IC50) |
体外活性 | AZD5582(20 nM;48小时)通过与IFNγ或病毒双链RNA(dsRNA)合作,在H1975 NSCLC细胞中抑制细胞活性[2]。在HCC827 NSCLC细胞中,AZD5582(20 nM;48小时)与IFNγ共处理诱导细胞死亡,激活caspase-3/-8活性[2]。AZD5582(20 nM;17或25小时)降调cIAP-1,激活RIPK1(caspase-8的上游调节因子),并触发外源性(caspase-8)和内源性(caspase-9)凋亡途径的激活,导致caspase-3和caspase-7的切割[2]。 |
体内活性 | AZD5582(静脉注射;0.1-3.0 mg/kg;每周一次;2周)导致肿瘤细胞中cIAP1的降解和caspase 3的裂解,并且经过两周的治疗后,肿瘤大部分消退。当小鼠接受中等剂量(0.5 mg/kg)的AZD5582后,cIAP1在给药后会降解,但达到诱导凋亡效果需要一段时间[1]。 |
分子量 | 1015.29 |
分子式 | C58H78N8O8 |
CAS No. | 1258392-53-8 |
Smiles | OC(=O)C(F)(F)F.CN[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C1CCCCC1)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H]1[C@@H](Cc2ccccc12)OCC#CC#CCO[C@@H]1Cc2ccccc2[C@@H]1NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C1CCCCC1 |
密度 | 1.26 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 66.25 mg/mL (65.25 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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