Salinomycin (Procoxacin), a polyether potassium ionophore antibiotic, specifically inhibits the growth of gram-positive bacteria. It acts as a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, blocking Wnt-induced LRP6 phosphorylation. Additionally, Salinomycin (Procoxacin) demonstrates selective activity against human cancer stem cells.

Salinomycin是一种有效的Wnt信号通路抑制剂。将恶性淋巴细胞与Salinomycin共孵育可在48小时内诱导凋亡，平均IC50为230 nM。Salinomycin同时具有抗生素钾离子载体的作用，近期被报导能特异性抑制乳腺癌干细胞[1]。Salinomycin是一种新型且有效的抗癌化合物，对SW620细胞和耐药的SW620细胞的IC50分别为1.54±0.23 μM和0.32±0.05 μM。研究发现Salinomycin能够杀死癌干细胞（CSCs）和治疗癌细胞。连续用Salinomycin处理48小时后，可在显微镜下观察并随机计数至少100个细胞中的细胞凋亡。与SW620细胞（9.40±2.07）相比，用Hoechst33342染色的凋亡细胞数量在耐药SW620细胞中明显增多（20.20±3.72），每100个细胞中凋亡细胞的数量显著增加（p<0.05）。使用Salinomycin处理48小时后，通过流式细胞术分析SW620细胞和耐Cisp SW620细胞中的细胞凋亡，发现耐Cisp SW620细胞的凋亡率（37.82±3.63%）显著高于SW620细胞（16.78±2.56%）（p<0.05）[2]。

在连续6周内，小鼠分别接受4 mg/kg Salinomycin（Sal）、8 mg/kg Salinomycin和10 uL/g生理盐水的治疗后被处死。Salinomycin处理组的肝脏肿瘤体积与对照组相比明显减小，肿瘤平均直径从12.17 mm降至3.67 mm（p<0.05），肿瘤平均体积（V=长度×宽度^2×0.5）从819 mm^3降至25.25 mm^3（p<0.05）。随后，对肿瘤样本进行收集、HE染色、免疫组化和TUNEL实验，以评估Salinomycin的抗肿瘤活性。HE染色结果显示，经Sal处理的肝癌组织结构受损：细胞核大小不一，肝索结构破坏。免疫组化显示Salinomycin处理后PCNA表达降低。HE染色和TUNEL实验表明，Sal处理组的细胞凋亡率高于对照组。此外，免疫组化显示Sal处理后Bax/Bcl-2比值升高。与对照组相比，Sal处理组的β-catenin蛋白表达降低[4]。Salinomycin是一种由链霉菌Streptomyces albus发酵产生的单羧酸多醚类抗生素，具有特定的环状结构，并能与原虫病原体及细胞外离子形成复合物，改变细胞内外离子浓度[5]。