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GSK778

Name: GSK778
Brand: TargetMol
SKU: T9703
Price: 1650 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T9703Cas号 2451862-42-1

GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。

GSK778

很棒

纯度: 98.42%

产品编号 T9703Cas号 2451862-42-1

GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,650	现货
5 mg	¥ 3,290	现货
10 mg	¥ 4,730	现货
25 mg	¥ 7,260	现货
50 mg	¥ 9,790	现货
100 mg	¥ 13,200	现货
200 mg	¥ 17,800	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 3,520	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK778 is a potent and selective inhibitor of BD1 bromodomain such as BRD2 BD1 (IC50s = 75 nM), BRD3 BD1 (IC50s = 41 nM), BRD4 BD1 (IC50s = 41 nM), and BRDT BD1 (IC50s = 143 nM). GSK778 inhibits proliferation, induces a cell cycle arrest and apoptosis.
靶点活性	BRD4 BD1:41 nM, BRDT BD1:143 nM, BRD2 BD1:75 nM, BRD3 BD1:41 nM
体外活性	GSK778 在癌症模型中仿效了全泛BET抑制剂的效果。GSK778 针对BRD BD2受体如BRD2 BD2（IC50=3950 nM）、BRD3 BD2（IC50=1210 nM）、BRD4 BD2（IC50=5843 nM）和BRDT BD2（IC50=17451 nM）具有抑制作用[1]。在MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞上，GSK778（0.001-10 μM；5天）对细胞生长和存活具有更显著的影响。GSK778（1000 nM；12天）降低了原发性人AML细胞的克隆生成能力。此外，GSK778（0.01-10 μM；72小时）抑制了包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生和人原发性CD4+ T细胞的增殖活动[1]。
体内活性	GSK778（15mg/kg/BID；皮下注射，持续14天）能减少抗钥匙孔藻血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，并且具有良好的耐受性[1]。与iBET-BD2相比，GSK778（15mg/kg/BID；腹腔内注射，持续30天）在激进的MLL-AF9 AML模型中提供了显著的生存优势[1]。其最大浓度（Cmax）、达到最大浓度的时间（Tmax）和无限时间积分曲线下面积（AUC∞）分别为85 ng/mL、1.48 h和132 ng·h/mL。

化学信息

分子量	511.61
分子式	C₃₀H₃₃N₅O₃
CAS No.	2451862-42-1
Smiles	COCc1nc2cnc3cc(-c4c(C)noc4C)c(OC[C@H]4CCNC4)cc3c2n1[C@H](C)c1ccccc1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 41.67 mg/mL (81.45 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9546 mL	9.7731 mL	19.5461 mL	97.7307 mL
5 mM	0.3909 mL	1.9546 mL	3.9092 mL	19.5461 mL
10 mM	0.1955 mL	0.9773 mL	1.9546 mL	9.7731 mL
20 mM	0.0977 mL	0.4887 mL	0.9773 mL	4.8865 mL
50 mM	0.0391 mL	0.1955 mL	0.3909 mL	1.9546 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

iBET-BD1GSK 778GSK778GSK-778ApoptosisinhibitInhibitorEpigenetic Reader Domain

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