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BTSA1

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产品编号 T5104Cas号 314761-14-3

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

BTSA1
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BTSA1

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纯度: 99.15%
产品编号 T5104Cas号 314761-14-3

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂,IC50为 250 nM,EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
2 mg
¥ 395
现货
5 mg
¥ 663
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 1,960
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 5,450
现货
500 mg
¥ 11,300
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 728
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BTSA1 is a BAX activator that binds with high affinity and specificity to the N-terminal activation site and induces conformational changes to BAX leading to BAX-mediated apoptosis.
靶点活性
Bax:144 nM (EC50), Bax:250 nM (IC50)
体外活性
BTSA1无法直接激活促凋亡同源体BAK。BTSA1处理能强效且剂量依赖性地促进重组可溶性BAX向线粒体膜的转移,随后引发BAX寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进癌细胞凋亡。BTSA1以剂量依赖的方式降低所有AML细胞系的存活率,IC50值在1至4μM之间,24小时内治疗即可达到完全效果。它还能在五种AML细胞系中剂量依赖地诱导caspase-3/7活化[1]。
体内活性
BTSA1在人類急性髓系白血病(AML)異種移植模型中顯著抑制腫瘤生長,並且能在不產生毒性的情況下提高宿主存活率。在小鼠中良好耐受,對健康的造血系統包括富含幹細胞的(LSK)細胞、共同髓系前體細胞、粒細胞-單核細胞前體以及巨核細胞-紅血細胞前體細胞均無毒副作用。BTSA1在小鼠血漿中具有較長的半衰期(T1/2 = 15小時)及良好的口服生物利用度(%F = 51),而且10 mg/kg的劑量足以達到約15 μM的BTSA1濃度,引起BAX激活和白血病細胞的凋亡。因此,BTSA1具有優異的口服生物利用度和藥代動力學特性,通過促進凋亡在白血病異種移植模型中展示了顯著的抗腫瘤活性,且在治療有效劑量下未檢測到對血液系統或其他組織的任何可察覺毒性[1]。
化学信息
分子量430.51
分子式C21H14N6OS2
CAS No.314761-14-3
SmilesO=C1N(N=C(\C1=N/Nc1nccs1)c1ccccc1)c1nc(cs1)-c1ccccc1
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (139.37 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3228 mL11.6141 mL23.2283 mL116.1413 mL
5 mM0.4646 mL2.3228 mL4.6457 mL23.2283 mL
10 mM0.2323 mL1.1614 mL2.3228 mL11.6141 mL
20 mM0.1161 mL0.5807 mL1.1614 mL5.8071 mL
50 mM0.0465 mL0.2323 mL0.4646 mL2.3228 mL
100 mM0.0232 mL0.1161 mL0.2323 mL1.1614 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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